喹诺酮类抗菌药的共性有哪些

　 　第十一节 硝基呋喃类抗菌药物

　　硝基呋喃类药物属广谱抗菌药，包括呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林。呋喃妥因主要用于敏感菌所致的急性单纯性膀胱炎的治疗以及反复发作性尿路感染的预防。

　　呋喃唑酮主要治疗肠道感染、贾第鞭毛虫感染及阴道滴虫病等。临床主要用于细菌性痢疾等肠道感染。呋喃西林目前仅作外用。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　呋喃妥因的抗菌机制在于敏感菌可将其还原成能抑制乙酰辅酶A等多种酶的活性产物，进而干扰细菌代谢并损伤DNA。

　　(二)典型不良反应

　　常见呕吐、食欲减退和腹泻;偶见头痛、嗜睡、肌痛、眼球震颤等，严重者可发生周围神经炎，原有肾功能不全长期服用患者易于发生。长期服用6个月以上的患者，偶可引起间质性肺炎，应及早停药并采取相应治疗措施。

　　(三)禁忌证

　　1.新生儿、足月妊娠期妇女、肾功能不全及对硝基呋喃类药过敏者。

　　2.妊娠后期妇女。

　　(四)药物相互作用

　　1.与可致溶血药物合用时，有增加本品溶血反应的可能。

　　2.与肝毒性药合用，有增加肝毒反应的可能;与神经毒性药合用，有增加神经毒性的可能。

　　3.丙磺舒和苯磺哇酮均可抑制呋喃妥因的肾小管分泌，导致后者的血浆浓度增高或血清半衰期延长，而尿浓度则降低，疗效亦减弱，丙磺舒等的剂量应予调整。

　　二、用药监护

　　(1)建议与食物同服，以减少对胃肠道的刺激。(2)肾功能不全者若必须使用时，需根据肾功能情况调整药物剂量。(3)用药期间关注患者是否出现消化系统、神经系统或血液系统不良反应，一旦出现，应根据情况调整用药方案。(4)应用呋喃唑酮期间和停药后5日内，禁止饮酒，以免引起“双硫仑样”反应。

　　三、主要药品

　　呋喃妥因[典][基][医保(甲)]

　　Nitrofurantoin

　　【适应证】用于：(1)敏感的大肠埃希菌、肠球菌属、葡萄球菌属以及克雷伯菌属、肠杆菌属等细菌所致的急性单纯性下尿路感染。(2)预防尿路感染。

　　 第十二节 硝基咪唑类抗菌药物

　　本类药物有甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等，同属硝基咪唑类衍生物，对滴虫、阿米巴和兰氏贾第鞭毛虫等原虫，以及脆弱拟杆菌等厌氧菌具强大抗菌活性，为治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　硝基咪唑类药对原虫及厌氧菌有较高活性。其中，原虫主要包括阿米巴原虫、滴虫等，厌氧菌包括脆弱拟杆菌等拟杆菌属等。

　　(二)典型不良反应

　　常见头痛、眩晕;偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。

　　(三)禁忌证

　　1.对硝基咪唑类药过敏者。

　　2.有活动性中枢神经系统疾患、血液病者、妊娠及哺乳期妇女。

　　(四)药物相互作用

　　1.本类药能抑制华法林和其他口服抗凝血药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。

　　2.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝药酶活性的药物，可加强本类药代谢，使血浆药物浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。

　　3.同时应用西咪替丁等抑制肝药酶活性的药物，可减缓本类药在肝内的代谢及排泄。

　　4.本类药可干扰双硫仑代谢，二者合用时，患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。

　　二、用药监护

　　(一)根据PK/PD参数制定合理给药方案

　　(二)用药过程监测神经毒性及肝功能

　　甲硝唑的代谢产物可使尿液呈深红色，应告知患者。

　　三、主要药品

　　甲硝唑[典][基][医保(甲/已)]

　　Metronidazole

　　【适应证】

　　(1)肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等)。

　　(2)阴道滴虫病等。

　　(3)厌氧菌感染。

　　替硝唑[典][基][医保(甲)]

　　Tinidazole

　　【适应证】用于：(1)各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝织炎、牙周感染及术后伤口感染。(2)结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药;(3)肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第鞭毛虫病、力口德纳菌阴道炎等的治疗。(4)作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。

体外抗菌活性最强的喹诺酮类药物

【答案】：C

常见错误为选A。不能正确选择的原因主要是记忆混淆。环丙沙星抗菌谱广，为临床常用喹诺酮类中体外抗菌最强者。对革兰阳性菌作用强，对肠道杆 菌、流感杆菌、军团菌、弯曲菌、绿脓杆菌、产酶淋球菌及耐药金葡菌有较好作用，对厌氧菌多无效。

喹诺酮类药物抗菌机制

　　喹诺酮类药物是临床上应用最广泛的抗生素之一，那你知道喹诺酮类药物抗菌机制吗?下面是我为你整理的喹诺酮类药物抗菌机制的相关内容，希望对你有用!

　　喹诺酮类药物抗菌机制

　　喹诺酮类药物作用的靶酶为细菌的DNA回旋酶(gyrase)及拓扑异构酶Ⅳ。对大多数革兰阴性细菌，DNA回旋酶是喹诺酮类药物的主要靶酶，

　　而对于大多数革兰阳性细菌，喹诺酮类药物主要抑制细菌的拓扑异构酶Ⅳ，拓扑异构酶Ⅳ为解链酶，可在DNA复制时将缠绕的子代染色体释放。

　　喹诺酮类药物的食安隐患

　　喹诺酮类药物被广泛用于人和 动物 疾病 的治疗，由于喹诺酮类药物在动物机体组织中的残留，人食用动物组织后喹诺酮类抗生素就在人体内残留蓄积，造成人体疾病对该药物的严重耐药性，影响人体疾病的治疗，俗话说的好，是药三分毒，长期摄入含有喹诺酮类药物的动物源食品，对人体有百害而无一利。

　　人类长期食用含较低浓度QNs药物的动物性食品、中成药 保健 食品等，容易诱导耐药性的传递，从而影响该类药物的临床疗效[2] 。因此，喹诺酮类药物残留问题越来越引起人们的关注。联合国粮农组织/世界卫生组织食品添加剂专家联席委员会、欧盟都已制定了多种喹诺酮类药物在动物组织中的最高残留限量。美国FDA于2005年宣布禁止用于治疗家禽细菌感染的抗菌药物恩诺沙星的销售和使用 。

　　我国也于2002年规定了环丙沙星、单诺沙星、恩诺沙星、沙拉沙星、二氟沙星、恶喹酸和氟甲喹等7种QNs药物在动物肌肉组织中的最高残留限量为10～500μg/kg 。喹诺酮类药物在动物组织中的残留分析方法主要有酶联免疫吸附测定法( EL ISA) 、高效液相色谱法(HPLC) 和液相色谱2质谱分析法(LC2MS)。

　　喹诺酮类药物的展望

　　喹诺酮这一大类广谱抗菌类药物，主要是用于人体疾病的治疗，为了避免人食用含有喹诺酮药残的动物源食品而造成对人体的伤害，有必要开发动物专用的喹诺酮类药物。

　　动物专用的有沙拉沙星、恩诺沙星、丹诺沙星、马波沙星、奥比沙星、达诺沙星等。丹诺沙星用于治疗牛、猪、鸡等动物细菌和支原体引起的疾病，对 呼吸 道主要致病菌的抗菌效果好。奥比沙星用于治疗猪和牛等家畜的 肺炎 与 腹泻 [7] 。

　　但是需要评估动物专用喹诺酮类药物对人类的安全性。

　　喹诺酮类药物的分类

　　喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同，分为一、二、三、四代。

　　第一代喹诺酮类，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid)等，因疗效不佳现已少用。

　　第二代喹诺酮类，在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸(Cinoxacin)和甲氧恶喹酸(Miloxacin)，在国外有生产。

　　第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。本类药物中，国内已生产诺氟沙星。尚有氧氟沙星(Ofloxacin)、培氟沙星(Perfloxacin)、依诺沙星(Enoxacin)、环丙沙星(Ciprofloxacin)等。本代药物的分子中均有氟原子。因此称为氟喹诺酮。

　　第四代喹诺酮类与前三代药物相比在结构上修饰，结构中引入8-甲氧基，有助于加强抗厌氧菌活性，而C-7位上的氮双氧环结构则加强抗革兰阳性菌活性并保持原有的抗革兰阴性菌的活性，不良反应更小，但价格较贵。对革兰阳性菌抗菌活性增强，对厌氧菌包括脆弱拟杆菌的作用增强，对典型病原体如肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌以及结核分枝杆菌的作用增强。多数产品半衰期延长，如加替沙星与莫昔沙星。

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常见的抗生素药物有哪些？

1、青霉素，代表药物有青霉素、苯唑西林、氨苄青霉素还有羧苄西林；

2、头孢菌素类，有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢唑林，二代头孢菌素有头孢克洛、头孢丙烯、头孢呋辛、头孢孟多，三代头孢菌素有头孢克肟、头孢噻肟等；

3、β内酰胺酶类代表药有头孢西丁；

4、碳青霉烯类的，常用的有亚胺培南、美罗培南、比阿培南；

5、氨基糖甙类，有硫酸链霉素、硫酸庆大霉素、硫酸卡那霉素；

6、其它四环素类的代表药物有四环素；

7、大环内酯类的代表药物有红霉素；

8、氨基糖甙及多肽类的代表药物用万古霉素和去甲万古霉素，还有替考拉宁等。

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