作者:佚名
孟鲁司特钠为白三烯受体拮抗剂,是一类非激素类抗炎药,主要薯弊通过竞争性结合半胱氨酰白三烯受体,进而阻断其活性而发挥作用。该药可抑制白三烯引起的气道平滑肌收缩和对气道的致炎作用,还能减少由变应原刺激所引起的气道内炎症介质的合成和释放。
孟鲁司特钠的具体功效:
1、支气管哮喘(简称哮喘)
白三烯(LT)是一种重要的炎性介质,孟鲁司特钠为白三烯受体拮抗剂而具有抗炎作用,在哮喘的不同时期均可发挥作用。猛侍此外,孟鲁司特钠对运动诱发哮喘、病毒诱发哮喘、阿司匹林诱发哮喘还有其相对独特的作用。
2、咳嗽变异性哮喘(CVA)
CVA是一种特殊类型的哮喘,以咳嗽为唯一或主要表现,无明显喘息和气促等症状和体征,抗炎治疗可降低CVA发展为典型哮喘的风险。因LT在这一特殊类型的哮喘中发挥重要作用,枝手吵因此孟鲁司特钠用于CVA。
3、过敏性鼻炎(变应性鼻炎,AR)
AR是一种由易感个体接触变应原所引起的IgE介导的鼻黏膜非感染性炎症,以鼻塞、鼻痒、流清水样鼻涕、打喷嚏为主要特征。在AR发病过程中,LT在速发相和迟发相均发挥重要作用,是引发AR发病中鼻塞、流涕等症状的重要炎性介质。孟鲁司特钠可改善AR者的喷嚏、流涕、鼻塞症状,也可改善眼部症状,且适于合并哮喘的AR者。
4、毛细支气管炎
毛细支气管炎多由呼吸道合胞病毒等感染所致,部分可在急性期后反复喘息或发展为哮喘。毛细支气管炎患者中LT水平明显升高,且其水平的高低与毛细支气管炎严重程度有关。孟鲁司特钠为LT受体拮抗剂,是防治毛细支气管炎后反复喘息的方法之一。
通用名称]
孟鲁司特钠片
[功能主治]
本品适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。本品适用于15岁及15岁以上成人以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。
[用法用量]
15岁及15岁以上患有哮喘和/或季节性过敏性鼻炎的患者每日一次,每次一片(10mg)。哮喘病人应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药。
[剂 型]
片剂
[不良反应]
本品一般耐受性良好,不良反应轻微,通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。15岁及15岁以上哮喘者:已在大约2600名15岁及15岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究,评价了本品的使用情况。在两项设计相似,安慰剂对照的12周临床试验中,本品治疗组中≥1%的患者出现的比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是腹痛和头疼。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。在临床研究中,累积已有544名患者使用本品治疗至少6个月、253名患者治疗1年、21名患者治疗2年。随着使用本品治疗时间的延长,不良事件发生的情况无改变。15岁及15岁以上季节性过敏鼻炎者:已在2199名15岁及15岁以上成年季节性过敏性鼻炎者中进行了临床研究,评价本品的安全性情况。每天早晨或夜间服用本品一次耐受性良好,不良反应发生率与服用安慰剂类似。穗祥在安慰剂对照的临床研究中,本品治疗组中的不良事件发生率低于1%,且未发现有与药物相关,发生率高于安慰剂组的不良事件。在为期4周的安慰剂对照临床试验中,安全性情况与2周临床试验一致。在所有的临床研究中,嗜睡的发生率与安慰剂组相似。本品上市使用后有以下不良反应报告:超敏反应(包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、瘙痒、荨麻疹罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润)、夜梦异常和幻觉、嗜睡、兴奋,激惹、包括攻击性行为,烦躁不安、失眠感觉异常/触觉障碍及较罕见的癫痫作、恶心、呕吐、消化不良、腹泻,ALT和AST升高,罕见的胆汁淤积性肝炎关节痛,包括肌肉痉挛的肌痛;出血倾向增加,挫伤;心悸;和水肿。
[注意事项]
口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此,不应用于治疗急差族灶性哮喘发作。
虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量,但不应用本品突然取代吸入或口服糖皮质激素。
接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者,在减少全身皮质类固醇剂量时,极少病例发生以下一项或多项情况:嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征-一种系统性嗜酸细胞性血管炎)。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系,但在接受本品治疗的患者减少全身糖皮质激素剂量时,建议应加以注意并作适当的临床监护。
[用药禁忌]
对本品中的任何成份过敏者禁用。
[主要成份]
本品主要成份为孟鲁司特钠。
[药品相互作用]
半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是强效的炎症介质,由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中,白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中,过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中,鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示,孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺能受体相比)。孟鲁司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产虚扮生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。
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功昌滚能主治:本品适用于2岁及2岁以上儿童和成虚弊人哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治耐誉余疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。希望能够帮助你
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