阿加曲班如何药物转换

1.血药浓度使用本品2.25mg，对健康成人进行30分钟静脉滴注时，血药浓度最高值可达0.08μg/ ml (0.144μm)，药物从血液中的消失亦很迅速，其半衰期分别为15分钟(α相)，30分钟(β相)。使用本品9.0mg，对健康成人进行一天1次，一次3小时的静脉滴注，连续注射3天时，其血药浓度在迅速上升后达到稳态期，但未发现蓄积性。2.血浆蛋白结合率阿加曲班(5×10[sup]-7[/sup]M)的人血清蛋白及人血清白蛋白的对比结合率分别为53.7%和20.3%。3.代谢·排泄使用本品，以300μg/分的速度对健康成人进行30分钟的静脉滴注，在用药后24小时之内，22.8%以药物原型、1.7%以代谢物的形式从尿中排出；另外，12.4%以药物原型、13.1%以代谢物的形式从粪便中排出。用药后24小时内，排向尿、粪中的药物原型及代谢物的总排泄率可达50.1%，其主要代谢方式为喹啉环的氧化。

阿加曲班简介

目录 1 拼音2 英文参考3 阿加曲班说明书 3.1 药品名称3.2 英文名称3.3 阿加曲班的别名3.4 分类3.5 剂型3.6 阿加曲班的药理作用3.7 阿加曲班的药代动力学3.8 阿加曲班的适应证3.9 阿加曲班的禁忌证3.10 注意事项3.11 阿加曲班的不良反应3.12 阿加曲班的用法用量3.13 阿加曲班与其它药物的相互作用3.14 专家点评 1 拼音

ā jiā qǔ bān

2 英文参考

Argatroban [湘雅医学专业词典]

3 阿加曲班说明书3.1 药品名称

阿加曲班

3.2 英文名称

Argatroban

3.3 阿加曲班的别名

阿戈托班

3.4 分类

循环系统药物 >抗血栓药物 >抗凝剂

3.5 剂型

250mg（2.5ml）。

3.6 阿加曲班的药理作用

阿加曲班为合成的左旋精氨酸的哌啶羧酸衍生物，属于抗凝药。市售品是由R和S同分异构体按65%和35%的比例组合而成。S同分异构体抑制凝血酶的活力为R同分异构体的2倍。阿加曲班为小分子物质，具有高选择性，能可逆性直接抑制凝血酶的活性。能迅速和循环中游离的和与血凝块中的凝血酶结合，产生抗凝作用。

3.7 阿加曲班的药代动力学

在静脉滴注阿加曲班每分钟40μg/kg以内，剂量与血浆浓度呈线性关系。作用出现迅速，约30min即出现。在给药2h后血浆浓度达峰值。持续静脉滴注在1～3h内血浆浓度达稳态。阿加曲班在体内分布容积是174ml/kg，主要是在细胞外分布，它的血浆蛋白结合率为54%。阿加曲班主要是在肝脏代谢，约65%被代谢为4个代谢产物。主要代谢产物的抗凝活性较原药弱3～5倍，其他3个代谢产物在尿中含量甚低，在血浆和粪中未检测出。阿加曲班主要是通过胆汁从粪便中排出，健康志愿者的清除半衰期约为40～50min。药物监测指标为APTT，控制在原水平1.5～3倍。阿加曲班进入肝内后，经羟化作用而代谢。阿加曲班不会诱导自身的抗体形成，也不会与肝素诱导的抗体发生相互作用。

3.8 阿加曲班的适应证

用于与肝素引起血小板减少有关的血栓形成。

3.9 阿加曲班的禁忌证

1.对阿加曲班过敏者、哺乳者禁用。

2.任何出血患者均禁用。

3.10 注意事项

1.严重高血压、腰穿术后、脊髓麻醉、大手术特别是脑、脊髓或眼科手术后、胃肠溃疡、先天或后天获得的出血性疾病均应慎用。

2.肝功能不全者使用阿加曲班时，应减少剂量并监测APTT。中度不全者，推荐剂量为每分钟0.5μg/kg。

3.老年人和肾功能不全者不必调整剂量。

4.小于18岁儿童的用药安全性尚未确定。

5.输注的速度根据体重而定，体重50kg，每小时输入6ml（50/6），余类推为（60/7），（70/8），（80/10），（90/11），（100/12），（110/13），（120/14），（130/16），（140/17）。

6.在两项多中心临床试验中，对肝素诱发血小板减少症和肝素诱发伴有血栓血小板减少症的患者，静脉滴注阿加曲班每分钟2μg/kg，可较原水平延长APTT 1.5～3倍，且在停用肝素第3天约50%患者血小板可恢复，但出血不良反应与对照组无区别。孕妇及哺乳期妇女用药、儿童用药、老年患者用药和药物相互作用参见比伐卢定。药物过量，若应用阿加曲班过量，无特效药物纠正，须停用阿加曲班后2～4hAPTT和ACT恢复至原水平。

3.11 阿加曲班的不良反应

常见的有各种不同的出血、呼吸困难、低血压、发热、腹泻、脓毒症、房室传导阻滞、恶心、室性心动过速、疼痛、尿路感染和呕吐。过敏反应的发生率为14%。以阿加曲班治疗不稳定型心绞痛患者停药后可出现心绞痛，及时给予阿司匹林可避免。

3.12 阿加曲班的用法用量

1.阿加曲班供持续输注。给药前，先将注射剂配制成1mg/ml的溶液，稀释液采用0.9%氯化钠注射剂、5%右旋糖酐注射剂或乳酸林格液均可。配制时，要反复倒转瓶子数min，使溶液充分溶化。配制好的溶液室温上可保持稳定24h，置冰箱中可保持48h。

2.防治HIT患者的血栓形成，开始给予每分钟2μg/kg，静脉输注，同时监测ATPP。在治疗后1～3h，常可达较稳定的抗凝效果。在开始输入阿加曲班和（或）调查剂量后2h，应当测定APTT，并证实其达到靶值（1.5～3倍的基础值，但不要超过100秒钟）。根据临床调整速度时，不要＞每分钟100μg/kg。

3.在使用阿加曲班治疗后，可继续接用华法林。

4.对出现肝素诱发血小板减少的患者，应先停用肝素治疗，并测基础的APTT值，推荐剂量为首先以阿加曲班每分钟2μg/kg静脉滴注，此后根据APTT值调整剂量，最大不超过每分钟10μg/kg。对于中度肝功能不全患者，首先以阿加曲班每分钟0.5μg/kg静脉滴注，此后根据APTT值调整剂量。

3.13 阿加曲班与其它药物的相互作用

1.与华法林合用可能发生药动学相互作用，使凝血酶原时原时间延长。

2.合用其他抗凝药均可增加出血的危险性。

3.14 专家点评

阿加曲班的药理作用

阿加曲班是一种凝血酶抑制剂，可逆地与凝血酶活性位点结合。阿加曲班的抗血栓作用不需要辅助因子抗凝血酶Ⅲ。阿加曲班通过抑制凝血酶催化或诱导的反应，包括血纤维蛋白的形成，凝血因子Ⅴ、Ⅷ和ⅩⅢ的活化，蛋白酶C的活化，及血小板聚集发挥其抗凝血作用。阿加曲班对凝血酶具有高度选择性。治疗浓度时，阿加曲班对相关的丝氨酸蛋白酶（胰蛋白酶，因子Xa，血浆酶和激肽释放酶）几乎没有影响。阿加曲班对游离的及与血凝块相联的凝血酶均具有抑制作用。阿加曲班与肝素诱导的抗体间没有相互作用。对接受多次给药的12名健康者和病人血清的评价，没有发现阿加曲班抗体的形成。

据国外文献报道：1.血药浓度:健康成人用30分钟静脉滴注阿加曲班2.25mg，血药浓度的最高值为0.08μg/ml(0.144μM)。阿加曲班从血中消除迅速，半衰期为15分钟（α相）、30分钟（β相）。健康成人用3小时静脉滴注阿加曲班9.0mg，1日1次，连续给药3天，血药浓度迅速上升后达稳态，没有蓄积性。2.血浆蛋白结合率:阿加曲班（5×10－7M）在人血清蛋白及人血清白蛋白的结合率为53.7%及20.3%。3.代谢、排泄:健康成人使用阿加曲班以300μg/分的速度静脉滴注30分钟，到给药后24小时之内，22.8%以原形药、1.7%以代谢物由尿中排泄，12.4%以原形药、13.1%以代谢产物在粪便中排泄。给药后24小时内在尿、粪中的原药、代谢物的总排泄量为50.1%，主要代谢物为喹啉环的氧化物。

阿加曲班的注意事项

下列患者慎用：1）有出血可能的患者。消化道溃疡、内脏肿瘤、消化道憩室炎、大肠炎、亚急性感染性心内膜炎、有脑出血既往史的患者，血小板减少的患者，重症高血压病和严重糖尿病患者。2）正在使用抗凝剂、具有抑制血小板聚集作用的抑制剂、溶栓剂或有降低血纤维蛋白原作用的酶抑制剂的患者。3）严重肝功能障碍患者。

重要注意事项:1）应用本品过程中，应严格进行出凝血功能的监测、CT检查及充分临床观察，有出血时，应立即终止给药。2）在必须与抗凝剂、血小板聚集抑制剂、溶栓剂等合用时，需十分谨慎，注意减少剂量，并进行严密的临床监测（出血症状）。 阿加曲班注射液与以下药物合并使用时,可引起出血倾向增加，应注意减量：1. 抗凝剂，如肝素、华法令等；2. 抑制血小板凝集作用的药物，如阿斯匹林、奥扎格雷钠、盐酸噻氯匹定、双嘧达莫(潘生丁)等；3. 血栓溶解剂，如尿激酶、链激酶等；4. 降低纤维蛋白原作用的去纤酶(Batroxbin别名巴曲酶)等。

阿加曲班注射液的药理毒理

1.具有使人体血液凝固时间延长的作用1)使用本品2.25mg对健康成人进行30分钟的静脉滴注，部分促凝血酶原激酶时间(PTT)延长至1.57倍，凝血酶原时间(PT)延长至1.18倍。2)使用本品10mg对慢性动脉闭塞症患者进行3小时的静脉滴注后，APTT延长至1.38倍。2. 对患肢组织氧分压等的波及作用慢性动脉闭塞症患者使用本品后，患肢的经皮组织氧分压、皮肤温度、深部温度均有明显升高。3. 选择性抗凝血酶作用在体外试验中，本品强有力地抑制了介于凝血酶的纤维蛋白合成、血小板聚集以及血管收缩。但对其他类似于胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶的抑制作用极弱。故该抑制作用对凝血酶是有选择性的。4. 对血液凝固时间的延长作用在体外试验中，活化部分凝血活酶时间(APTT)随阿加曲班的浓度增加而延长，但未发现如肝素样的急剧延长。5. 对末梢动脉闭塞症模型的效果在大腿动脉注射乳酸引起的末梢动脉闭塞症模型(大白鼠)中，发现本品有抑制病变进展的作用。

阿加曲班注射液的注意事项

1、慎重用药（下列患者慎用）1）有出血可能性的患者消化道溃疡，内脏肿瘤，消化道憩室炎，大肠炎，亚急性感染性心内膜炎，有脑出血既往病史的患者，血小板减少患者，重症高血压病和严重糖尿病患者等。（有引起出血的危险。） 2）正在使用抗凝血药，具有抑制血小板聚集作用的药物、血栓溶解剂或有降低血纤维蛋白原作用的酶制剂的患者（同时使用上述药剂，有可能引起出血倾向的加剧，因此需加注意，减少用量。）3）患有严重肝功能障碍的患者（本品的血药浓度有升高的危险。）2、重要注意事项使用时应严格进行血液凝固功能等凝血检查。3、使用方法注意事项本品使用“易折安瓿”，应将安瓿颈部上端的白色标志朝上，然后向相反方向折断。注意：为避免在折断安瓿时混入异物，应用酒精消毒棉等擦净后再折断。

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