开浦兰一颗药效有多久

左乙拉西坦简介

左乙拉西坦（Levetiracetam，LEV）为吡拉西坦衍生物，是一种新型抗癫痫药物，于1999年经美国FDA批准，最初用于成人部分性癫痫发作，2005年其口服片剂和溶液剂被批准用于4岁及以上儿童部分性发作的辅助治疗。2007年在中国上市（商品名为开浦兰），作为一种新型抗癫痫药物，LEV 作用机制独特，起效迅速，表现出良好的抗癫痫疗效和耐受性、安全性，除用于难治性癫痫的辅助治疗之外，其适应症也逐渐扩展到新诊断癫痫的单药治疗，有广阔的应用前景。本品具有生物利用度高、药动学呈线性、蛋白结合率低、肝脏代谢少、能快速获得稳定血药浓度和药物相互作用小等特点，是临床用药较安全的药物。

1

左乙拉西坦的药理作用

传统抗癫痫药物一般通过作用于离子通道或兴奋-抑制性神经递质系统来起作用，而LEV作用机制与传统的抗癫痫药物不同，它既不作用于神经递质或受体，对神经元门控钠离子、钙离子通道也没有影响。研究显示LEV可能通过与其作用靶点-中枢神经突触囊泡蛋白SV2A结合来发挥抗癫痫作用。虽然到目前为止，LEV 作用的详细机制还有待进一步阐明，但近年来的研究结果表明：LEV 在治疗浓度时并不影响γ-氨基丁酸（GABA）能和谷氨酸能神经元介导的突触传递，其作用靶点是中枢神经的突触囊泡蛋白SV2A，SV2A是一种具有12个跨膜域的糖蛋白，广泛分布于中枢神经系统和内分泌细胞，调节突触囊泡的胞外分泌功能和突触前神经递质的释放；研究发现，SV2A是LEV结合的位点，在癫痫发作中起重要的作用；而其他的抗癫痫药物中，尚未发现有与SV2A结合的现象。LEV对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用，它能抑制爆发“点燃”而不影响正常神经元兴奋性，提示其选择性阻止超同步及发作活动的传播。体内、体外试验显示，LEV抑制海马痫样突发放电，而对正常的神经元兴奋性无影响，提示LEV可能选择性地抑制痫样突发放电超同步性和癫痫发作的传播。

2

左乙拉西坦的药代动力学

LEV为极易溶解和具有高度渗透性的化合物，口服几乎可以完全吸收，生物利用度达95%，不受食物的影响。LEV达峰时间为0.6-1.3h，2次/天，用药两天即可达到稳态血药浓度，易于透过血脑屏障。药物与血浆蛋白结合率<10%，LEV在体内主要经乙酰胺水解酶系水解代谢（占给药剂量的24%），其水解代谢不依赖肝脏细胞色素P450酶系。LEV对肝药酶无抑制或诱导作用，66%以原型从肾脏排泄，水解代谢的主要产物无药理活性，也从肾脏排泄。进食可减慢其吸收速度，但不影响吸收程度。无论单剂量或多次给药，血药浓度与剂量呈线性关系。体内实验证实，其药动学不受其他经常联合使用的抗癫痫药（AED）影响，也不会影响其他AED如苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸、苯巴比妥、扑米酮、拉莫三嗪及口服避孕药（乙炔雌二醇、左炔诺孕酮丸）、地高辛和华法林等。LEV大部分经肾脏排泄，因此肾功能受损患者其血药浓度升高，半衰期延长，需根据患者的肌酐清除率进行剂量调整。

3

左乙拉西坦的适应症

主要用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的添加治疗，也可单用于成人部分性癫痫发作及全身性发作，对青少年肌阵挛癫痫、难治性癫痫发作、儿童失神癫痫及癫痫持续状态也有一定的疗效。有报道称LEV对癫痫患者的认知功能有改善作用，同时也可用于其他原因（如脑炎、脑缺氧等）引起的肌阵挛。

4

左乙拉西坦的使用方法

成人（>18岁）和青少年（12-17岁）体重>50kg，起始剂量为500mg，2次/日，剂量的变化应为2-4周增加或减少500mg，2次/日。4-11岁的儿童和青少年（12-17岁）体重≤50kg，起始剂量是10mg/kg，2次/日，剂量变化应以每两周增加或减少10mg/kg，2次/日。儿童和青少年体重≥50kg，剂量和成人一致。老年人（≥65岁）根据肾功能状况调整剂量。应尽量使用最低有效剂量。

5

左乙拉西坦常见的不良反应

①全身反应和给药部位不适：较为常见的症状为乏力。

②神经系统不适：很常见的症状有嗜睡；常见的症状有健忘、共济失调、惊厥、头晕、头痛、运动过度、震颤。

③精神心理变化：易激动、抑郁、情绪不稳、敌意、失眠、神经质、人格改变、思维异常；不良事件报道有行为异常、攻击性、易怒、焦虑、错乱、幻觉、易激动、精神异常、自杀、自杀性意念、自杀企图。

④消化道不适：腹泻、消化不良、恶心、呕吐。

⑤代谢和营养障碍：食欲减退。

⑥耳及迷路系统不适：眩晕。

⑦眼部不适：复视。

⑧呼吸系统不适：咳嗽增加。

⑨皮肤和皮下组织异常变化：皮疹；不良事件报道有脱发，某些病例中，停药后可自行恢复。

⑩血液系统和淋巴系统异常变化：白细胞减少、嗜中性细胞减少、全血细胞减少、血小板减少等。

6

药物的相互作用

体外数据显示治疗剂量范围内的LEV及其主要代谢物，既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂，也不是它们具有高亲合力的底物，因此不易出现药代动力学相互作用。另外，LEV不影响丙戊酸的体外葡萄苷酶作用。LEV血浆蛋白结合率低(＜10%)，不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点所致临床显著性的相互作用。

1.左乙拉西坦和其他抗癫痫药物（AEDs）间的相互作用

①苯妥英钠：LEV对苯妥英药物代谢不产生作用；苯妥英也不影响LEV的药代动力学特性。

②丙戊酸钠：LEV不改变丙戊酸钠药代动力学特性，丙戊酸钠不改变LEV吸收的速率或程度，或其血浆清除率，或尿液排泄。

③对安慰剂对照临床研究获得的LEV和其他抗癫痫药物（卡马西平、加巴喷丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸钠）的血清浓度进行了评估，数据显示LEV不影响其他抗癫痫药物的血药浓度；这些常用的抗癫痫药物也不影响LEV药代动力学特性。

2.左乙拉西坦与其他药物间的相互作用

①口服避孕药：服用LEV不影响含有炔雌醇和左炔诺孕酮口服避孕药的药代动力学特性，或促黄体激素和黄体酮含量水平，表明LEV不影响避孕药功效；应用口服避孕药，并不影响LEV的药代学特性。

②地高辛：服用LEV不影响每日剂量地高辛的药代动力学和药效学特性；服用地高辛，并不影响LEV的药代学特性。

③华法令：服用LEV不影响华法令的药代动力学特性，凝血时间不受左LEV影响；应用华法令并不影响本品的药代学特性。

开浦兰和吉易克这两种药效果一样吗？

我孩子患癫痫症已经有三年多的时间了，这期间换过一次药。刚查出癫痫的时候，我都想给她用最贵的，总觉得最贵的药肯定就是最有效果的。一开始吃的是开浦兰，吃了一段时间，效果控制的还可以，接近一年的时间也没有复发。后来我一个医生朋友推荐我吃国产的吉易克，这款左乙拉西坦片跟进口的成份一致，效果也一样，没有任何差别，因为没有进口关税的影响，所以吉易克价格更实惠，后来就换成了吉易克，吃了以后发现，效果可以，病情也一直控制的很稳定，就一直吃的这个药了。目前我孩子的药量已经逐步开始减少了，相信用不了多久，就可以停药了。 百度也有很多相关信息。

开浦兰和吉易克，药效差的多吗？

我之前吃开浦兰，控制住了，但是我不富裕，吃不起，病友介绍吉易克，我也问过医生，医生说2个药，成分一样，吉易克就是国产的左乙拉西坦。既然成分一样，吉易克便宜，那我当然就换成吉易克，现在控制的挺好的，对这个药，我还是挺放心的，关键是吃得起。

开浦兰药治癫痫效果好吗 有什么优势呢

所以，孩子患有癫痫可以吃开浦兰(左乙拉西坦片)。那么，开浦兰药治癫痫效果好吗，有什么优势呢? 癫痫-临床特征:由于脑神经元异常入电的部位和传布的范围不同，癫痫发作的症状是多种多样的。可以表现为单一意识、精神、运动、感觉或植物神经的功能紊乱，也可以兼有之，即表现为两种或多种症状的发作。如有的仅表现为失神，有的表现为意识障碍和全身抽搐，有的则表现为精神障碍等。相信癫痫病为您或者是您的家人带来了痛苦。现在向您介绍开浦兰左乙拉西坦片是治疗癫痫病的有效药物，效果显著而且几乎没有什么副作用。 左乙拉西坦片商品名称为开浦兰，为椭圆形薄膜包衣片(250mg为蓝色片，500mg为黄色片，1000mg为白色片)，除去包衣后均显白色。 左乙拉西坦片(开浦兰)主要成分是左乙拉西坦。左乙拉西坦是极易于溶解和具有高度渗透性化合物。呈线性代谢，个体内和个体间差异小。多次给药不影响其清除率。本品没有性别、种族差异性和生理节奏差异。本品的药代动力学研究显示，健康志愿者和病人的药代动力学数据具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和线性关系，其血药浓度可以根据口服剂量mg/kg进行预测，因而没有必要对左乙拉西坦的进行血药浓度监控。 左乙拉西坦几乎具备了较好的抗癫痫药物的所有药动学特性:生物利用度高、线性曲线、低蛋白结合率、无肝酶诱导作用。多种动物模型显示左乙拉西坦具有抗癫痫特性。孩子患有癫痫吃开浦兰(左乙拉西坦片)效果不错，左乙拉西坦的确切抗癫痫机制尚不明,但与传统抗癫痫药物作用于离子通道或兴奋性、抑制性神经递质系统不同。

开浦兰和吉易克到底有什么区别，药效差很多吗？？

这2种药我都是吃过的，我之前吃的是开浦兰，控制效果基本可以的，但是我吃了一段时间以后觉得太贵了，经济压力会有点大，然后我就在网上搜到了吉易克，我咨询了医生，医生说2个药的成分是一样的，吉易克是国产的左乙拉西坦。既然成分一样，但是价格还是差好些的，我就换了吉易克这个药吃，没有出现什么副作用，现在控制的蛮稳定，然后价格也便宜了好些，也不会有什么经济负担。

开浦兰和得理多哪个好

得理多好。

1、得理多对于成年人跟幼儿都可以服用来治疗癫痫，而开浦兰只用于幼儿跟孕妇。

2、得理多(卡马西平)的优势是对于部分性癫痫发作效果好，仍然是部分性发作癫痫的首先选择用药，药效稳定。

3、开浦兰是小儿和孕妇常用药物，失神、部分肌阵挛、全面性强直阵挛性发作等癫痫类型。

以上就是关于左乙拉西坦（佐依坦）全部的内容，如果想了解左乙拉西坦（佐依坦）更多相关内容，可以关注我们，你们的支持是我们更新的动力！