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近视马来酸噻吗洛尔能滴多久

作者：佚名发布时间：2024-10-06 07:11:20

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液

曾用名：

商品名：

英文名：Timolol Maleate Ophthalmic Gel Forming Solution

汉语拼音：Mɑlɑisuɑn Sɑimɑluo’er Yɑnyonɡjiɑotironɡye

本品主要成份为：马来酸噻吗洛尔。其化学名称为：()1(叔丁氨基)3[(4吗啉基1,2,5噻二唑3基)氧]2丙醇顺丁烯二酸盐。

结构式：（参见马来酸噻吗洛尔滴眼液）

分子式：C13H24N4O3S·C4H4O4

分子量：432.49

【性状】

本品为无色的澄明胶体溶液。

【药理毒理】

1．药理作用

马来酸噻吗洛尔是一种非选择性b肾上腺能受体阻滞剂，没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用，对心肌无直接抑制作用。本品为马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液，对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。其降低眼内压的确切机理尚不清楚，眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。

本品为将马来酸噻吗洛尔混悬于杂多糖中，该剂型在室温下呈液状，滴眼后可在结膜囊内形成胶体并覆盖于眼表面，为一新型药物释放系统。由于该剂型增加了药物的黏度，故可延长其与眼球的接触时间，并使药液到达鼻黏膜的速度减慢，从而提高药物眼部吸收量和减少全身吸收。

青光眼患者应用0.25%或0.5%本品每日1次，与0.25%或0.5%马来酸噻吗洛尔滴眼液每日2次的降眼压效果无显著性差异。

2．非临床毒理研究

致癌性：动物实验显示长期大量口服马来酸噻吗洛尔可使雄性大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤、雌性小鼠良性及恶性肺部肿瘤、良性子宫息肉及乳腺癌的发生率明显增高。

生殖毒性：动物实验显示大剂量口服马来酸噻吗洛尔，对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响。

【药代动力学】

对6个受试者的血浆药物浓度测定显示，早晨应用0.5%本品滴眼1次，平均血浆峰浓度为0.28ng/ml，显著低于应用马来酸噻吗洛尔滴眼液者。

【适应症】

对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼，高眼压症，部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。

【用法用量】

滴眼，一日1次, 一次1滴。滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内毗角泪囊部3～5分钟。如与其他滴眼药合用，用本品前应间隔10分钟。

【不良反应】

1．1/3的患者出现暂时性视物模糊，持续30秒至5分钟。1/8的患者出现烧灼感及眼刺痛。

2．1％～5%的患者出现下列不良反应。

（1）眼部：眼痛，结膜炎，异物感，眼痒，流泪。

（2）全身：头痛，头晕及上呼吸道感染。

3．其他少见眼部不良反应有：睑缘炎，角膜炎，眼干，上睑下垂，角膜知觉减退，黄斑囊样水肿，复视，滤过术后脉络膜脱离。

4．全身症状：疲劳，胸痛。

5．心血管系统：心动过缓，心率失常，低血压，高血压，晕厥，心传导阻滞，脑血管意外，脑缺血，心衰，心绞痛，心悸，心搏停止，肺水肿，水肿，跛行，四肢发冷。

6．消化系统：恶心，腹泻，消化不良，厌食，口干。

7．免疫系统：系统性红斑狼疮。

8．神经系统：加重重症肌无力的症状，感觉异常，嗜睡，失眠，恶梦，抑郁，精神错乱，幻觉，焦虑，紧张，记忆力丧失。

9．皮肤：脱发，牛皮癣样疹。

10．过敏反应：血管神经性水肿，荨麻疹及局部和全身性药物疹。

11．呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭，呼吸困难，鼻腔充血，咳嗽。

12．内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。

13．泌尿生殖器系统： *** 减退，阳痿。

【禁忌】

1．支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。

2．窦性心动过缓，Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。

3．对本品过敏者。

【注意事项】

1．当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、过敏等症状时，请立即停止使用本品。

2．使用中若出现脑供血不足症状时应立即停药。

3．心功能损害者，使用本品时应避免服用钙离子拮抗剂。

4．对无心衰史的患者，如出现心衰症状应立即停药。

5．正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密观察。

6．冠状动脉疾患、糖尿病、甲状腺机能亢进和重症肌无力患者，用本品滴眼时需遵医嘱。

7.本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或口服降糖药治疗的患者，因b受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。

8．本品不易单独用于治疗闭角型青光眼。

9．与其他滴眼液联合使用时，请间隔10分钟以上。

10．定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案。

11．用前应摇匀，避免容器尖端接触眼睛，防止滴眼液污染。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品对于孕妇的安全性尚未确立，孕妇及哺乳期妇女应慎用。

滴眼后可在哺乳期妇女乳汁中测到本品，因对授乳婴儿具有多种潜在不良反应，所以哺乳期妇女应权衡利弊，在医生指导下方可使用。

【儿童用药】

本品对于儿童的安全性和疗效尚未确立。

【老年患者用药】

【药物相互作用】

1．与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。

2．不主张两种局部b受体阻断剂同时应用。

3．本品与钙通道拮抗剂合用应慎重，因可引起房室传导阻滞，左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者，应避免两种药合并使用。

4．正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密观察，因可引起低血压和明显的心动过缓。

5．本品与洋地黄类和钙通道拮抗剂合用可进一步延长房室传导时间。

6．本品与奎宁丁合用能引起心率减慢等全身b受体阻断的副作用。可能的原因是奎宁丁可抑制P450酶和CYPZD 6对噻吗洛尔的代谢作用。

【药物过量】

尚未见过量应用本品的报道。过量应用马来酸噻吗洛尔滴眼液可引起类似全身应用b受体阻断剂的副作用，如头晕，头痛，气短，心动过缓，支气管痉挛及心搏停止。

【规格】

（1）2.5ml：6.25mg （2）5ml：12.5mg

（3）2.5ml：12.5mg （4）5ml：25mg

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网址：

消除眼疲劳易酸胀该怎么做？

多眨眼睛

如果长时间盯着电脑的话，建议适当的多转动自己的眼睛。每当盯着电脑或者手机的时候，时常忘记做一件很重要的事情，就是多眨眨眼睛，调查发现，人一分钟内正常的眨动的次数最佳为20次，这样能够很好地保护我们的眼睛，保持角膜滋润的状态。与屏幕保持一定的距离感

无论在哪里都要保持正确的坐姿，与屏幕保持一定的距离，是保护我们视力的第一步，如果觉得字体比较小而无法看清楚，可以把字体调整到最大或者适中，让自己的眼睛舒服。

身边越来越多的人是近视患者，虽然目前在治疗近视上可以采取激光治疗的方法，但是如果患者在治疗后，不适当的注意个人的用眼习惯，还是会导致近视再次出现的。为了自己的眼睛健康，建议平时与屏幕保持一定的距离感，还有平时尽量减少电脑与手机的使用时间，在自己的办公桌上放一些绿色植物，多看看绿色的护眼植物。

尽量减少电脑与手机的使用时间

在对着电子产品的时候，我们需要适当的注意自己与其距离。在使用电脑或者手机的时候，尽量控制使用时间，比如可以在能听的节目就多听少看，又或者在短时间内观看，可以把玩手机、玩电脑的方式灵活切换，不能为了安全感而持久一直盯着。

多看看绿色的护眼植物

建议家里或者是办公室里，多放一些绿色的植物。当长时间盯着电脑手机观看一段时间后，向远处的绿色地方看去，真的有种缓解视觉疲劳的功效，反正，多看看“外面的世界”。

每天晚上用热毛巾敷眼睛

为了缓解眼睛的疲劳，可以在每天晚上睡觉前，用毛巾热敷眼睛。我们白天坐在电脑前已经忙碌了一整天了，晚上睡觉前，可以用热毛巾打湿后扭干放在眼睛上进行热敷，又或者是用热气在眼球四周蒸发的做法，是有利于缓解视觉疲劳的，缓解眼睛压力，相对有一定的好处，时间控制在5-10分钟内为佳。

经常熬夜

为了避免眼睛疲劳的症状加重，在平时需要注意自己的生活习惯，比如经常熬夜的人，不仅会造成视觉疲劳，还会导致近视眼，睡眠不足直接阻碍用眼情况，不仅影响睡眠，还造成眼睛的严重伤害，还会导致一系列性的眼部问题，比如眼袋、黑眼圈等。

没有佩戴合适度数的眼镜

度数不合适，眼睛成像就不正常，会对眼睛造成屈光度增加等。长时间的佩戴瞳距不符合的眼镜，会导致眼睛酸痛、劳累等，甚至头痛等一些视疲劳的表现，如果眼镜度数不合适了，建议尽快更换佩戴新的眼镜。

马来酸噻吗洛尔片说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第四批化学药品说明书

说明：马来酸噻吗洛尔片说明书由国家药品监督管理局于2002年04月16日药监注函[2002]106号《关于公布第四批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：马来酸噻吗洛尔片

曾用名：

商品名：

英文名：Timolol Maleate Tablets

汉语拼音： Malaisuan Saimaluo’er Pian

本品主要成分及其化学名称为：（）1（叔丁氨基）3[(4吗啉基1，2，5噻二唑3基)氧]2丙醇顺丁烯二酸盐。

结构式：

分子式：C13H24N4O3S·C4H4O4

分子量：432.49

【性状】

【药理毒理】

1．药理

本品为β肾上腺能受体拮抗剂，无抑制心肌作用和内源拟交感活性。临床药理研究证实β受体拮抗剂可改变静息心率及对 *** 改变时心率的反应，抑制异丙肾上腺素引起的心动过速，改变对瓦尔萨瓦尔试验的反应，减少活动时心率和血压的变化。并降低β受体激动剂所致的正性变力、正性变时、支气管及血管扩张作用。此降低作用的程度与交感紧张性及其在受体部位的浓度成正比。还可降低健康人及心脏病病人的心排血量。对于有严重心肌损害的病人,β阻滞剂可降低交感神经系统维持必要心功能所产生的兴奋作用。其作用于支气管及细支气管,可引起气道阻力增加。此作用对于哮喘及其他有支气管痉挛情况的病人具有潜在危险性。

2．毒理(癌性，致突变性，生殖毒性)

本药对雌性小鼠的半数致死量LD50是1190mg/kg，雌性大鼠是900mg/kg。

通过对大鼠2年的研究显示，予马来酸噻吗洛尔300mg/kg/日（相当体重50kg人群最大建议剂量250倍）的雄鼠肾上腺嗜咯细胞瘤的发生率明显升高。如予建议最大剂量20或80倍的剂量不会发生此反应。

对小鼠的终生研究发现，雌鼠500mg/kg/日（相当于体重为50人群的建议最大剂量的400倍）的肺部良恶性肿瘤、良性子宫息肉及乳腺癌的发生率都有统计学上的明显增高。但如予5或50 mg/kg/日则不会发生。在死后肺部及子宫的尸检中再次发现，予500mg/kg/日的雌鼠肺部肿瘤的发生率在统计学上明显升高。且予500mg/kg/日的雌鼠在乳腺癌发生率升高的同时伴有血清泌乳 *** 素的增高。而对于5 或50mg/kg/日的剂量不会伴有增高。但目前尚未证实人类血清泌乳 *** 素与乳腺肿瘤的关系。而且成年女性在接受最大建议剂量60mg后，血清泌乳 *** 素无临床意义上的改变。

通过评价小鼠的微核检测、细胞遗传学检测（剂量至800mg/kg）及肿瘤细胞变异检测（100μg/mL）无致突变潜能。

对雄性及雌性大鼠的生殖研究中发现，当予以相当50kg人最大建议剂量的125倍时尚无毒副作用。

在对小鼠、大鼠及兔的妊娠研究显示予以50mg/kg/日（相当50kg人最大建议剂量的40倍）时无胎儿畸形。虽然在此剂量可发现胎儿骨化，但对出生后生长发育无影响。当予小鼠1000mg/kg/日（相当于830倍50kg人最大建议剂量）时可引起妊娠毒性及增加胎儿再吸收的数目。

【药代动力学】

口服吸收约为90%。服后1至2小时作用达峰值。半衰期T1/2为4小时，部分在肝脏代谢，药物和代谢产物均由肾脏排除。不广泛结合血浆蛋白，在血液透析时不易清除，大约60%被超滤过。口服给药的血浆浓度大约为静脉给药的一半,表明50%首次通过代谢。本品交感活性个体差异较大，治疗效应与血药浓度并无明显相关。

【适应症】

1．原发性高血压病

2．心绞痛或心肌梗塞后的治疗

3．预防偏头痛

【用法用量】

1.高血压

开始剂量一次2.5mg至5mg，一日2 至3 次，根据心率及血压变化可增减量。维持量通常为20mg 至40mg。最大量可为60mg一日。增加药物的间期应该至少为7天。可与噻嗪类或其他抗高血压药物合用，在此伴随治疗初期应密切观察。

2．心肌梗死

2.5mg一次，一日2次开始，可渐增至每日总量20mg。

3.偏头痛

10mg一次，一日2次。根据临床反应及耐受性可渐增至一日总量30mg，或减至10mg一日。6至8周无效则应停用。

【不良反应】

在挪威多中心试验中，冠心病病人对于噻吗洛尔及安慰剂的不良反应发生率和停药发生率的比较如下：

不良反应

停药

噻吗洛尔

% (n945)

安慰剂

% (n939)

噻吗洛尔

% (n945)

安慰剂

% (n939)

乏力

心动过缓

非致命性心功能不全

低血压

非致命性肺水肿

跛行

2至3度房室传导阻滞

窦房阻滞

雷诺氏征

恶心或消化道紊乱

眩晕

支气管阻塞

临床试验室检查：可有血尿素氮、血钾、血尿酸、血三酰甘油轻度升高，血色素、血细胞比容、高密度脂蛋白轻度降低。但无明显临床意义。尚无肝功能检查指标升高的报道。

【禁忌】

1．支气管哮喘或有支气管哮喘病史

2．严重慢性阻塞性肺病

3．窦性心动过缓

4．二至三度房室传导阻滞

5．难治性心功能不全

6．心源性休克

7．对本品过敏者

【注意事项】

1.交感神经兴奋对于加强心功能降低病人的循环是必要的，而β阻滞剂可抑制此作用而引起心功能恶化。

(1)对于经常予洋地黄及利尿剂治疗且心功能易代偿的心功能不全病人，在必要的时候可以使用本药。但应注意洋地黄药物及本品均能延迟房室传导。如心功能不全持续则应停用本品。

(2)在某些情况可引起心功能不全，故服用本品的病人在初发心功能不全症状时，应先给洋地黄和利尿剂，且被密切观察。如心功能不全持续，应予足够的洋地黄及利尿剂等治疗，并停用本品。

2.突然停药可引起缺血性心脏病的恶化，如心绞痛恶化及发生心肌梗死。故停药需要1至2周的逐渐减量过程，且需密切观测病人。如心绞痛加重或急性冠状动脉供血不足加重，应迅速重新调整剂量，且应给予不稳定心绞痛的相应治疗措施。病人应被警告在无医生的建议下不能擅自停药。

3.轻中度慢性阻塞性肺病(如慢性支气管炎,肺气肿),支气管痉挛或有支气管痉挛病史的病人通常不接受本品治疗。但如必要，则应在密切检测下慎用。

4.是否有必要在较大规模的外科手术前停用β阻滞剂是有争论性的。β阻滞剂可削弱心脏对β肾上腺能介导的反射性 *** 所发生反应的能力。一些接受β阻滞剂的病人在麻醉中出现严重低血压。也有心脏复苏及维持心率困难的报道。由于上述原因一些权威人士建议在某些手术前应逐步停用β阻滞剂。

5.自发性低血糖或接受胰岛素或口服降糖药治疗的糖尿病病人（尤其是不稳定糖尿病）应慎用本品。因为β阻滞剂可掩盖急性低血糖的症状及体征。

6．本品可掩盖甲状腺功能亢进的一些临床体征（如心动过速）。怀疑为甲状腺毒症的病人应避免突然停药。

7．因本品在肝脏代谢及由肾脏排除体外，故有肝脏及肾功能不全的病人应减量。尤其对有明显肾功能衰竭的病人，用药剂量应更应谨慎。

8．由于β阻滞剂可影响血压及心率，故有心脑血管供血不足的病人应慎用。如发现有脑血管血流量降低的症状或体征出现，应考虑停用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对孕妇用药尚无充分研究。

本品已在母乳中发现。由于在哺乳中本品严重不良反应的潜在性存在，决定是否中止哺乳或中止用药需要考虑本品对母亲病情的重要性。

【儿童用药】

本品对儿童的安全性及有效性尚未确立。

【老年患者用药】

尚无资料记载。

【药物相互作用】

1．与儿茶酚胺耗竭剂合用,如利血平,可有叠加作用,发生低血压或心动过缓，眩晕等。

2．与非类固醇类抗炎药合用可减弱降压效果。

3．钙离子拮抗剂：心功能正常时可合用。但如心功能降低时应避免合用。在合用病例中，低血压，房室传导阻滞及左心功能不全曾被报道。低血压易发生于二氢吡啶类，左心室功能衰竭及房室传导阻滞易发生于维拉帕米和地尔硫卓。对接受本品治疗的病人应慎用静脉钙离子拮抗剂。

4．洋地黄，地尔硫卓或维拉帕米与本品合用可增加延长房室传导阻滞作用。

5．与奎尼丁合用可增加β阻滞作用（如减慢心率等）。

6．可乐定：本品可加重可乐定停药后的血压反弹。如二者合用，本品应在可乐定逐渐停药前几天停药。如以本品替代可乐定，应在停可乐定数天后方能应用本品。

7．对于有遗传性过敏史的病人，当服用本品时可能减弱抗过敏药的作用。

【药物过量】

本药药物过量的最常见体征和症状是心动过缓，低血压，急性心功能不全。应停用本药并密切观察。其他治疗措施如下：

1.洗胃

2.治疗心动过缓：静脉予阿托品0.25mg至2mg。如果心动过缓持续存在，可慎用静脉盐酸异丙肾上腺素。必要时可考虑安装临时起搏器。

3.治疗低血压：可予升压药，如多巴胺，多巴酚丁胺，去甲肾上腺素等。有报道盐酸胰高血糖素也可起作用。

4.治疗急性心功能不全：传统疗法应立即予洋地黄，利尿剂，吸氧治疗等。也可予氨茶堿。有报道盐酸胰高血糖素也可起作用。

5.治疗二至三度房室传导阻滞：可予盐酸异丙肾上腺素或安装临时起搏器。

6.治疗支气管痉挛：予盐酸异丙肾上腺素或氨茶堿。