阿斯利康硝酸酯类药物有哪些

晚上好，硝酸和对应的醇类溶剂在酸性条件催化下都可以生成对应的酯，比如硝酸甲酯、硝酸乙酯和硝酸异丙酯等等。硝酸酯的极性较大，处于头部的硝酸甲酯和乙酯具有一定水溶性，自丙基开始不再溶于冷水（硝酸正丙酯和硝酸异丙酯只能溶于热水，冷水清晰分层浮在上面），请酌情参考。

硝酸酯类物有哪些？它们的区别是什么？

最常用的硝酸酯类药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯。

区别：

硝酸甘油：生物利用度极低，普通制剂很少用于口服。偶见缓释剂型。

硝酸异山梨酯：生物利用度为20～30%，半衰期仅30分钟，常有峰形作用（浓度很快升高后又很快下降，头痛）。所以普通剂型如消心痛普通片效果并不理想。缓释剂国外应用较多。

单硝酸异山梨酯：是ISDN的代谢产物，口服无首过代谢，生物利用度几乎100%，半衰期4～5小时，普通制剂Bid服药，缓释剂型Qd服药，是较理想的口服药。有3种剂型包括普通、缓释和控释剂型。

硝酸类药物是一种预防性药物，副作用是耐受性和使血管扩张，可以作为治疗冠状动脉痉挛性心绞痛，钙离子拮抗剂、劳力型心绞痛使用。硝酸酯类药物具有扩血管作用，抑制血小板聚集和黏附，具有抗血栓形成的作用。有利于冠状动脉粥样硬化所引起的心绞痛的治疗。临床常见的药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯以及戊四硝酯等。此类药物作用相似，只是显效快慢和维持时间有所不同，其中以硝酸甘油最为常用。

硝酸酯类物有哪些他们的-区别是什么

最常用的硝酸酯类药物有，消心痛，硝酸甘油，欣康等

消心痛，为长效硝酸酯类抗心绞痛药，口服后30分钟见效，含服2~3分钟见效。用于缓解急性心绞痛发作。 主要成分：硝酸异山梨醇酯IsosorbideDinitrate性状：片剂。

硝酸甘油。【功能主治】本品用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。【用法用量】片剂：成人一次用0.25～0.5mg(1片)舌下含服。每5分钟可重复1片，直至疼痛缓解。

欣康通用名称：单硝酸异山梨酯缓释片 功能主治：本品用于冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛，也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。用法用量：

本品口服：每日清晨服1片，病情严重者，可在每日清晨服2片，若出现头疼，最初剂量可减至每日半片。整片或半片服用前应保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。剂型：片剂

硝酸酯类药物（如硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯、单硝酸异山梨醇酯等）是临床常用的抗心绞痛药物，临床上主要用于缓解和预防心绞痛发作。此类药物只用于确诊冠心病且有心绞痛症状者。一些患者无任何临床症状，但心电图显示T波低平或倒置，就应用硝酸酯类药物治疗，这是不正确的。有些患者虽然确诊了冠心病，但并无心绞痛症状，一般也不应予以硝酸酯类药物治疗。

硝酸酯类药物通过增加一氧化氮释放、扩张冠状动脉、扩张静脉降低心脏后负荷，从而改善心肌组织氧的供需平衡并发挥抗心绞痛作用。根据其作用时间，一般分为短效与长效两类：

1.短效硝酸酯类药物：常用于缓解急性心绞痛发作。舌下含服硝酸甘油是缓解劳力性心绞痛发作的标准化初始治疗。患者心绞痛发作时，应嘱患者取坐位（站位易致晕厥，卧位可因回心血量增加而加重心脏负荷）并舌下含服硝酸甘油0.3-0.6 mg。若症状不缓解，5分钟后可再次重复。15分钟内最大剂量为1.2 mg。硝酸甘油喷剂起效更为迅速。当预测心绞痛可能发生时，如餐后运动、情绪波动、性活动或处于寒冷环境中时，可以预防性应用硝酸甘油。舌下含服硝酸异山梨酯的作用更为持久，其预防心绞痛的效果可覆盖1小时。由于双硝酸酯需要在肝脏内转化为单硝酸酯，故舌下含服硝酸异山梨酯的起效时间（3-4分钟）慢于硝酸甘油。但口服该药后其作用时间可持续数小时，能够在较长的时段内发挥预防心绞痛发作的作用。

2.长效硝酸酯类药物：是预防心绞痛发作的常用药物。长期规律性服用此类药物可致耐药性，从而失去预防心绞痛发作的作用。因而在使用此类药物时应采用偏心给药方法，在心绞痛发作可能性较大的时间段用药，其他时间段内不用药，保证每24小时内具有8-10小时的“空白期”或无药期。当患者产生耐药性时，增加药物剂量可使其恢复疗效。长期应用硝酸甘油贴剂也可产生耐药性，故其药物疗效也不能覆盖24小时。由于相关研究证据不足，对于无劳力型心绞痛的患者是否应长期应用长效硝酸酯类药物尚存争议。

头痛与低血压是此类药物的常见不良反应。由于少数患者用药后头痛症状严重，可能影响其治疗依从性。为保证患者能够坚持治疗，对于头痛症状明显者可减少用药剂量。随着治疗时间的延长，患者头痛症状可以逐渐减轻乃至消失。头痛严重者可同时服用阿司匹林，后者能有效预防或缓解头痛症状。

同时应用钙通道阻滞剂可能增强硝酸酯类药物的血管扩张作用，增加低血压的风险，故初始用药时需注意监测血压。与选择性磷酸二酯酶5抑制剂（如治疗阳痿或肺动脉高压的西地那非等）同时服用时可能导致严重低血压，故应避免。

常用的硝酸酯类药有哪些，谢谢。

硝酸酯药物主要是以下三种：硝酸甘油（ng）、二硝酸异山梨醇酯（消心痛isdn）、5-单硝异山梨醇酯（ismn）。亚硝酸异戊酯及戊四醇酯临床上已基本不用了。这三种硝酸酯可用于不同的给药途径，形成不同制剂，以满足终止和预防心绞痛发作的需要。通常有5种给药途径：

（1）舌下含片（ng，isdn）

（2）口腔喷雾（ng，isdn）

（3）口服（isdn，ismn，ng）

硝酸甘油：生物利用度极低，普通制剂很少用于口服。偶见缓释剂型。

硝酸异山梨酯：生物利用度为20～30%，半衰期仅30分钟，常有峰形作用（浓度很快升高后又很快下降，头痛）。所以普通剂型如消心痛普通片效果并不理想。缓释剂国外应用较多。

单硝酸异山梨酯：是isdn的代谢产物，口服无首过代谢，生物利用度几乎100%，半衰期4～5小时，普通制剂bid服药，缓释剂型qd服药，是较理想的口服药。有3种剂型包括普通、缓释和控释剂型。

（4）静脉（ng，isdn）

（5）皮肤（ng，isdn）

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任何硝酸酯类制剂连续应用48～72小时后，即产生耐药，而经过一个短的停药期（24小时）后，耐药迅速消失。尽管硝酸酯耐药性已十分明确，但有关的机制尚未完全清楚，可能有几种机制共同参与，使硝酸酯扩血管反应降低。近来关于硝酸酯类耐药机制的研究，巯基耗竭学说是被普遍接受的经典学说，硝酸酯在血管平滑肌的作用是通过酶与非酶反应，与巯基结合形成亚硝酸硫醇，再转化成一氧化氮。一氧化氮激活鸟苷酸环化酶，导致细胞内环磷鸟苷（cGMP）增多，继而胞浆内Ca2＋浓度降低，平滑肌松弛。由于持续应用硝酸酯导致巯基耗竭，激活型鸟苷酸环化酶减少，则表现扩血管效应减弱而导致耐药。一般硝酸甘油＞8～12小时；消心痛＞12～14小时的小剂量或空白期可恢复。研究发现当依姆多（单硝酸异山梨酯缓释片）药物浓度介于500nmol/L与1500nmol/L之间时即可有效治疗心绞痛又可防止耐药的产生，而依姆多的血药浓度大部分在此期间。依姆多通过独特的缓释技术，控制药物成分在24小时内以不同速度释放，形成血药水平白天高夜间低的特点，符合昼夜心绞痛的发作特点，可有效减少和预防心绞痛的发作，并防止耐药性的产生。依姆多有效成分释放与pH无关，释放时间长达10小时。缓释处方中吸收期、作用期比普通片延长，且食物对吸收无影响。可以根据病情需要选择服药时间，也可调整药量掰开服用。

硝酸酯类药物有哪些

下表为常见硝酸酯类药物的商品名，以供处方时参考：x0dx0ax0dx0a种类商品名x0dx0a硝酸甘油硝酸甘油（片剂、喷雾剂、软膏、贴膜、针剂）耐绞宁，贴保宁，永保心灵x0dx0a硝酸异山梨醇酯消心痛，长效消心痛，异舒吉气雾剂/针剂x0dx0a双硝酸异山梨醇酯安基伦缓释，易顺脉（胶囊/喷雾剂）x0dx0a5-单硝山梨醇酯安心脉，臣功再佳、单硝酸异山梨醇酯、德明丽珠欣乐、莫诺美地、莫诺确特、依姆多异乐定、异乐定长效、益辛保、德脉宁x0dx0a三硝酸甘油酯疗通脉缓释胶囊（长效疗通脉）、尼采贴x0dx0a戊四硝酯长效硝酸甘油、四硝季戊醇x0dx0a硝乙醇胺片四硝赤醇片

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