利福平片每片多少克

你好：

利福平 英文名：Rifampicin

药理：

药效学

利福平为半合成广谱杀菌剂，与依赖于DNA的 RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌 RNA的合成，防止该酶与 DNA连接，从而阻断 RNA转录过程。

药动学

利福平在胃肠道中吸收良好。吸收后可弥散至全身大部分组织和体液中，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；本品可穿过胎盘。利福平为脂溶性，故易于进入细胞内杀灭其中的敏感细菌和分枝杆菌。分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率为 80～91％。口服后 1.5～4小时血药浓度可达高峰，进食后服药可使达峰时间延迟和峰浓度减低，T1/2为 1.5～5小时，多次给药有所缩短。本品在肝脏中为自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物25-O-去乙酰利福霉素.水解后形成无活性的3-酰利福霉素由尿排出。本品主要经胆道和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。 60～65％的给药量经粪便排出，6～15％的药物以原形、15％为活性代谢物经尿排出；7％则以无活性的3-甲酰衍生物排出。本品亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄机理达到饱和，本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

适应症：

本品适用于与其他抗结核药联合用于结核病初始与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。亦适用于无症状脑膜炎球菌带菌者，以消除鼻咽部奈瑟氏脑膜炎球菌；利福平不适用于脑膜炎球菌感染的治疗。

本品亦可与其他药物联合用于麻风、不典型分枝杆菌感染的治疗。利福平与万古霉素(静脉)联合可用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。

用法用量：

1．抗结核口服，成人，与其他抗结核药合用，每日 0.45— 0.6g，顿服；小儿 5岁以上每日按体重 10— 20mg/kg，顿服。

2．脑膜炎球菌带菌者(无症状)成人每日 0.6g，顿服，连续 4天；小儿 5岁以上每日10mg/kg，每 13小时一次，连服 4次。

3．老年患者口服每日 10mg/kg，顿服。

[制剂与规格]利福平片、胶囊：0.1g；0.15g；0.3g；0.45g；0.6g。

口服混悬液：20mg/ml。

结核病,口服,成人一日10-20mg/kg或600mg,早饭前一次顿服,疗程约半年.1-12岁儿童,一次量10mg/kg,新生儿一次5mg/kg,均一日2次.其他感染,一日0.6-1g,分2-3次饭前1小时服. 沙眼及结膜炎,0.1%滴眼剂,一日4-6次,沙眼疗程为6周.治菌痢,本品0.6g加TMP0.2g,一日2次,服1-2日.

禁用慎用：

(1)利福平可穿过胎盘，虽然在人类未证实对胎儿的有害作用，孕妇用药仍应充分权衡利弊。对啮齿类动物的研究证实：每日给予利福平 150— 250mg/kg可引起腭裂和脊柱裂。本品与其他药物联合应用对胎儿的影响尚未阐明。此外，应对新生儿密切观察不良反应的出现。未进行本品在 5岁以下小儿中应用的研究。

(2)利福平可由乳汁排泄，虽然在人类未证实有问题，但哺乳期妇女用药仍应充分权衡利弊。

(3)酒精中毒、肝功能损害者慎用。

肝功能严重不全、胆道阻塞者、3个月以内孕妇禁用。

给药说明：

(1)利福平应于空腹时(餐前 1小时或餐后 2小时)用水送服以保证最佳吸收。如出现胃肠道刺激症状则可在进食时服用。

(2)利福平单独用于治疗结核病时可能迅速产生细菌耐药性，因此本品必须与其他抗结核药合用。治疗可能需持续 1一 2年，甚至数年或长期服药。利福平与异烟肼间歇疗法曾成功地用于结核病的治疗，用法为采用两者常用剂量每日给药，连续 1个月，继以利福平 0.6g，与异烟肼0.9g，每周 2次，但间歇疗法的副作用可能较多见且严重，尤其当利福平的剂量较大时(0.9一 1.2g，每周 2次)。

(3)肝功能减退的患者常需减少剂量，每日按体重不超过 8mg/kg。

(4)肾功能减退者不需减量。此外，在肾小球滤过率减低或无尿患者中利福平的血药浓度无显著改变。发生急性肾功能衰竭时提示利福平有诱发过敏性间质性肾炎的可能。

(5)利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染，愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术，并注意口腔卫生，刷牙及剔牙均需谨重，直至血象恢复正常。

服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显桔红色。

不良反应：

(1)发生率较少但应引起注意的有：畏寒、呼吸困难、头昏、发热、头痛、肌肉骨骼疼痛、寒战(流感样综合征)。发生率极少的有尿液混浊或血尿、尿量或排尿次数显著减少(间质性肾炎)、食欲减退、恶心呕吐、异常乏力或软弱(肝炎前驱症状)、咽痛、异常青肿或出血(血液恶液质)、眼睛或皮肤黄染(肝炎)。

(2)不良反应持续存在需引起注意者有；腹泻，尿、唾液、粪便、痰、汗液及泪液呈桔红或红棕色，胃部痉挛。发生率较少者有瘙痒、发红或皮疹(过敏反应)、口舌疼痛(真菌生长)。

可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.可引起出血,溶血性贫血,嗜酸性粒细胞增多,白细胞减少.引起肝损害,脱发,头痛,蛋白尿,血尿,心律失常.过敏反应：皮疹,药热,面部潮红或苍白,气喘,心悸,胸闷,腹痛,严重者出现过敏性休克.个别病例可引起急性肾衰,剥脱性皮炎,视力障碍,视神经萎缩,急性胰腺炎,妇女月经失调.

[心血管系统]可出现严重休克反应，有时伴有急性肾功能衰竭。长期静脉给药可发生局部血栓形成性静脉炎。也可有高血压。

[呼吸系统]对本品过敏可发生类似支气管哮喘症状，但很罕见。有时仅为鼻炎，可能为枯草热。

[神经系统]少数病例发生头痛、头晕及呕吐，共济失调、视力障碍、精神错乱等。

[消化系统]间歇治疗或每日治疗组中均可出现呕吐、恶心、厌食、腹痛、胃灼热感、腹泻或便秘，发生率约1.7％，一般不影响继续服药。

肝脏损害为本品的主要不良反应，但严重的肝功能失常是罕见的。病人开始可出现氨基转移酶升高、肝脏肿大、黄疸等。多数人的氨基转移酶为一过性的升高，无症状、在疗程中可自行恢复。

[泌尿系统]自利福平问世后，已报告有60例因用本品治疗而发生急性肾衰。仅在间断用药治疗或再次用药时才出现肾病，第一次与第二次用药的间隔可能是几年。在再次用药后1或2周发生少尿或无尿，并伴有发热、肌痛、关节痛、恶心、皮疹、头痛及其他症状。大多数病人停药后可完全恢复。

[过敏反应]大剂量间歇疗法(每周1～2次，每次900～1200mg)应用后常可出现流感样症状，如发热、寒战、不适、头痛、嗜睡、肌肉酸痛等，妇女、年龄超过40岁的男性患者和剂量大者尤易发生。

在大剂量间歇疗法的病人中尚偶可出现血小板减少性紫癜、嗜酸粒细胞增多、急性出血、溶血性贫血、呼吸困难、哮喘、过敏性休克等，皮肤潮红、皮疹、搔痒等也有所见。

[内分泌、代谢]本品主要影响女性性功能，可刺激或抑制月经出血。它诱导肝微粒体酶系统促进雌性激素的代谢，致使雌激素的避孕效应有某些程度的减退。

[其他]病人服用本品后，大小便、唾液、痰、泪等可呈红色，有时巩膜、皮肤和粘膜也有黄染，严重者皮肤呈“红人综合征”，这是本品溶液(桔红色)在体内沾染皮肤、粘膜及体液所致，对机体无害，但需与黄疸鉴别。个别病例可出现白细胞减少，凝血酶原时间缩短等。

相互作用：

(1)服用利福平时每日饮酒可导致利福平性肝毒性发生率增加，并增加利福平的代谢，需调整利福平剂量，并密切监督患者有无肝毒性征出现。

(2)肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与利福平合用时，由于后者对肝微粒体酶活性的刺激作用，可使上述药物的药效减低，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶元时间，据以调整剂量。

(3)对氨基水杨酸盐可影响利福平的吸收，导致利福平血药浓度减低；患者服用对氨基水杨酸盐和利福平时，两药之间至少相隔 6小时。

(4)利福平可刺激雌激素的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规则，月经间期出血和计划外妊娠，患者服用利福平时，应改用其他避孕方法。

(5)利福平可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢，烷化代谢物的形成，促使白细胞减低，因此需调整剂量。

(6)异烟肼与利福平或咪康唑(静脉)、酮康唑合用可增加肝毒性发生的危险，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。此外，异烟肼或利福平与咪康唑或酮康唑合用，可使后两者血药浓度减低，故本品及异烟肼不宜与咪唑类合用。

(7)利福平与地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。

(8)利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。

(9)利福平可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解，因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。利福平亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。

利福平可增加苯妥英钠在肝脏中的代谢，故二者合用时应测定苯妥英钠血药浓度并调整用量。

(l0)丙磺舒可与利福平竞争被肝细胞的摄入，使利福平血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定，故通常不宜加用两磺舒以增高利福平的血药浓度。

(11)利福平可增加甲氧苄啶的消除，增加黄嘌呤类的代谢，使茶碱的清除增加。

与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能。有酶促作用，可使双香豆素类抗凝药、口服降糖药、洋地黄类、皮质激素、氨苯砜等药物加速代谢而降效。长期服用本品可降低避孕药的作用而导致避孕失败。本品可干扰维生素D的代谢，可导致骨软化，在营养不良的人或孕妇，其发病危险性较大。

利福平简介

目录 1 拼音2 英文参考3 国家基本药物4 利福平药典标准 4.1 品名 4.1.1 中文名4.1.2 汉语拼音4.1.3 英文名 4.2 结构式4.3 分子式与分子量4.4 来源（名称）、含量（效价）4.5 性状4.6 鉴别4.7 检查 4.7.1 结晶性4.7.2 酸度4.7.3 有关物质4.7.4 干燥失重4.7.5 炽灼残渣4.7.6 重金属 4.8 含量测定 4.8.1 色谱条件与系统适用性试验4.8.2 测定法 4.9 类别4.10 贮藏4.11 制剂4.12 附 杂质4.13 版本 5 利福平说明书 5.1 利福平的别名5.2 外文名5.3 利福平的适应症5.4 利福平的用量用法5.5 注意事项5.6 规格 6 参考资料附： * 利福平相关药品说明书其它版本 1 拼音

lì fú píng

2 英文参考

rifampicin [21世纪双语科技词典]

3 国家基本药物

与利福平有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号 基本药物

目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指

导价格 类别 备注 258 23 利福平 胶囊 150mg*100 盒（瓶） 28.6 化学药品和生物制品部分 * 259 23 利福平 胶囊 150mg*10 盒（瓶） 3.1 化学药品和生物制品部分 260 23 利福平 胶囊 150mg*12 盒（瓶） 3.7 化学药品和生物制品部分 261 23 利福平 胶囊 150mg*60 盒（瓶） 17.5 化学药品和生物制品部分 262 23 利福平 胶囊 150mg*80 盒（瓶） 23.1 化学药品和生物制品部分 263 23 利福平 胶囊 225mg*60 盒（瓶） 23.8 化学药品和生物制品部分 264 23 利福平 片剂 150mg*24 盒（瓶） 6.7 化学药品和生物制品部分 265 23 利福平 片剂 150mg*100 盒（瓶） 26.6 化学药品和生物制品部分 266 23 利福平 胶囊（Ⅱ） 225mg*60 盒（瓶） 36.8 化学药品和生物制品部分 *

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 利福平药典标准4.1 品名4.1.1 中文名

利福平

4.1.2 汉语拼音

Lifuping

4.1.3 英文名

Rifampicin

4.2 结构式 4.3 分子式与分子量

C43H58N4O12    822.95

4.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为3[[（4甲基1哌嗪基）亚氨基]甲基]利福霉索。按干燥品计算，含C43H58N4O12应为97.0%~102.0%。[1]

4.5 性状

本品为鲜红色或暗红色的结晶性粉末[2]。

本品在甲醇中溶解[2]，在水中几乎不溶。

4.6 鉴别

（1）取本品约10mg，加甲醇10ml溶解后，取1ml，用磷酸盐缓冲液（pH 7.0）稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照紫外可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在237nm、254nm、334nm和473nm的波长处有最大吸收，在296nm、394nm的波长处有最小吸收。[2]

（2）取本品与利福平对照品各适量，分别加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液；另取利福平对照品和利福喷丁对照品各适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含利福平10mg和利福喷丁10mg的混合溶液，作为系统适用性溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述三种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以乙酸乙酯一甲醇一浓氨溶液（8：2：0.2）为展开剂，展开，晾干，日光下检视。一系统适用性溶液所显利福平和利福喷丁斑点应完全分离。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点一致。[2]

（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》198图）或对照品（Ⅰ或Ⅱ晶型）图谱一致（2010年版药典二部附录Ⅳ C）。[2]

以上（2）、（3）两项可选做一项。

4.7 检查4.7.1 结晶性

取本品少许，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ D），应符合规定。

4.7.2 酸度

取本品，加水制成每1ml中含10mg的悬浮液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为4.0～6.5。

4.7.3 有关物质

临用新制或存放于2～8℃条件下6小时内使用。取本品适量，精密称定，加少量乙腈（约10mg加1ml乙腈）溶解后，再用乙腈水（1：1）定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密称取利福平对照品适量，加少量乙腈（约10mg加1ml乙腈）溶解后，再用乙腈水（1：1）定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，作为对照溶液；精密量取对照溶液适量，用乙腈水（1：1）定量稀释制成每1ml中约含0.5μg的溶液，作为灵敏度溶液；另精密称取醌式利福平对照品、N氧化利福平对照品、3甲酰利福霉素SV对照品各适量，分别加乙腈适量（约10mg加1ml乙腈）溶解后，再用乙腈水（1：1）定量稀释制成每1ml中各约含10μg的溶液，分别作为杂质对照品溶液（1）、（2）、（3）。照含量测定项下的色谱条件，取灵敏度溶液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，主成分色谱峰峰高的信噪比应大于10；再精密量取对照溶液、杂质对照品溶液（1）、（2）、（3）和供试品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，醌式利福平、N氧化利福平、3甲酰利福霉素SV按外标法以峰面积计算，分别不得过1.5%、0.5%、0.5%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。[2]

4.7.4 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

4.7.5 炽灼残渣

取本品1g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

4.7.6 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

4.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

4.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用辛基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇乙腈－0.075mol/L磷酸二氢钾溶液－1.0mol/L枸橼酸溶液（30：30：36：4）为流动相；检测波长为254nm。取利福平对照品、醌式利福平对照品、N氧化利福平对照品和利福霉素SV对照品各适量，加乙腈适量（约10mg加1ml乙腈）溶解后，再用乙腈水（1：1）稀释制成每1ml中各约含0.04mg的混合溶液[醌式利福平与N氧化利福平在此溶液中产生的杂质A（即醌式利福平后相邻的杂质）]，取10μl注入液相色谱仪，醌式利福平峰与杂质A峰、利福平峰与利福霉素SV峰之间的分离度均应符合要求。[2]

4.8.2 测定法

临用新制或存放于2～8℃条件下6小时内使用。取本品适量，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液；精密量取适量，用乙腈水（1：1）定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取利福平对照品适量，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。[2]

4.9 类别

抗结核病药。

4.10 贮藏

密封，在干燥阴暗处保存。

4.11 制剂

（1）利福平片  （2）利福平胶囊  （3）滴眼用利福平

4.12 附 杂质

1.3甲酰利福霉素sv（3Formyl rifamycin SV）

C38H47NO13   725.78

2.利福霉素sv（ Rifamycin SV）

C37H47NO12    697.77

3.醌式利福平（ Rifampicin quinone）

C43H56N4O12   820.95

4.N氧化利福平（Noxide rifampicin）

C43H58N4O13   838.95[2]

4.13 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 利福平说明书5.1 利福平的别名

甲哌力复霉素甲哌利福霉素力复平威福仙仙道伦 ,利福平

5.2 外文名

Rifampicin

5.3 利福平的适应症

主要应用于肺结核和其他结核病，也可用于麻风和对红霉素耐药的军团菌肺炎，还可与耐酶青霉素或万古霉素联合，治疗表皮链球菌或金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎和心内膜炎，用于消除脑膜炎球菌或肺炎嗜血杆菌引起的咽部带菌症。也可用于厌氧菌感染。外用治疗沙眼及敏感菌引起的眼部感染。

5.4 利福平的用量用法

1.肺结核及其它结核病：成人1日口服常用量为每千克体重10～20mg或1日600mg，于早饭前1次顿服，疗程6个月左右；1～12岁儿童1次量为每千克体重10mg，1日2次；新生儿1次每千克体重5mg，1日2次。

2.其他感染：1日量0.6～1g，分2～3次给予，饭前1小时服用。

3.沙眼及结膜炎：用0.1%滴眼剂，1日4～6次。治疗沙眼的疗程为6周。

4.治疗菌痢：本品0.6g加TMP0.2g，1日2次，服用1～2日。

5.5 注意事项

1.可致恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、胃痛、腹胀等胃肠道不良反应，还可致白细胞减少、血小板减少、嗜酸细胞增多、肝功能受损、脱发、头痛、疲倦、蛋白尿、血尿、肌病、心律失常、低血钙等不良反应。还可引起多种过敏反应，如药物热、皮疹、急性肾功能衰竭、胰腺炎、剥脱性皮炎和休克等，在某些情况下尚可发生溶血性贫血。

2.与异烟肼联合使用，对结核杆菌有协同的抗菌作用但可使异烟肼加速代谢为乙酰胺而增强肝的毒性。与对氨基水杨酸钠合用也可加强肝的毒性。

3.与乙胺丁醇合用，有增强视力损害的可能。

4.有酶促作用，可使双香豆素类抗血凝药、口服降糖药、洋地黄类、皮质激素、氨苯枫等药物加速代谢而降效。长期服用本品，可降低口服避孕药的作用而导致避孕失败。

5.用药期间应检查肝功能。

6.肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内的孕妇禁用。婴儿、一般肝病者和3个月以上孕妇慎用。

7.服药后尿、垂液、汗液等排泄物，均可显桔红色。

8.食物可阻碍本品吸收，故宜空腹服药。

5.6 规格

片（胶囊）剂：每片（胶囊）0.15g。

异烟肼利福平吡嗪酰胺乙胺丁醇这几种药的用量各是多少？

3HRZE/6HRE

3个月 异烟肼0.3g利福平0.45g盐酸乙胺丁醇片0.75g吡嗪酰胺片0.5g

6个月 异烟肼0.3g利福平0.45g盐酸乙胺丁醇片0.75g

每天一次 盐酸乙胺丁醇片可0.75g和0.5g交替使用

异烟肼 利福平 必须空腹服 注意查肝功能

利福平胶囊一天吃几粒

你好，利福平胶囊有2种规格，分别是0.15g和0.3g

的

1．抗结核治疗：成人，口服，一日0.45g～0.60g，空腹顿服，每日不超过1.2g；

1个月以上小儿每日按体重10～20mg/kg，空腹顿服，每日量不超过0.6g。

2．脑膜炎奈瑟菌带菌者：成人5mg/kg，每12小时1次，连续2日；

1个月以上小儿每日10mg/kg，每12小时1次，连服4次。

3．老年患者：口服，按每日10mg/kg，空腹顿服。

若过量起红点，请暂停用，及时去医院询问医生

利福平胶囊，吡嗪酰胺片，异烟肼片 这三种药的服用方法谁知道 求解

治疗肺结核还是什么结核。。。一般利福平一天0.60g，空腹一次吃掉。。。。吡嗪酰胺一般按体重计算的一天顿服30/kg，自己算吧。。。异烟肼是1次0.3g，1日3次。。

你看你药片多大就该怎么服用，医生没告诉你怎么吃么，一般治疗肺结核还要用到乙胺丁醇

利福平的抗菌机制是什么？临床主要用途是什么

通用名：利福平片

英文名：Rifampicin Tablets

汉语拼音：lifuping Pian

本品主要成分为利福平，其化学名为3-［［（4-甲基-1-哌嗪基）亚氨基］甲基］-利福霉素。

其结构式为：

分子式：C43H58N4O12

分子量：822.95

【性状】

本品为糖衣片。除去包衣后显橙红色或暗红色。

【药理毒理】

利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。

细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。

【药代动力学】

利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；本品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L／kg。蛋白结合率为80％～91％。进食后服药可使药物的吸收减少30%，该药的血消除半衰期(t1/2)为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。

本品主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。

60％～65％的给药量经粪便排出,6%～15%的药物以原形、15％为活性代谢物经尿排出，7％则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄达到饱和，本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

【适应症】

1.本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。

2.本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。

3.本品与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案可用于军团菌属严重感染。

4.用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌；但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。

【用法用量】

1.抗结核治疗:成人，口服，一日0.45g～0.60g，空腹顿服，每日不超过1.2g；

1个月以上小儿每日按体重10～20mg/kg，空腹顿服，每日量不超过0.6g。

2.脑膜炎奈瑟菌带菌者：成人5mg/kg，每12小时1次，连续2日；

1个月以上小儿每日10mg/kg，每12小时1次，连服4次。

3.老年患者，口服，按每日10mg/kg，空腹顿服。

【不良反应】

1.消化道反应 最为多见，口服本品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应，发生率为1.7%～4.0%，但均能耐受。

2.肝毒性为本品的主要不良反应，发生率约1%。在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。

3.变态反应 大剂量间歇疗法后偶可出现“流感样症候群”，表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏、嗜睡及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭，目前认为其产生机制属过敏反应。

4.其他 患者服用本品后，大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橘红色。偶见白细胞减少、凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、视力障碍等。

【禁忌症】

1.对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。

2.肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。

【注意事项】

1.酒精中毒、肝功能损害者慎用。婴儿、3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。

2.对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验（Coombs试验）阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。

3.利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道，因此原有肝病患者，仅在有明确指征情况下方可慎用，治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化，肝损害一旦出现，立即停药。

4.高胆红素血症 系肝细胞性和胆汁潴留的混合型，轻症患者用药中自行消退，重者需停药观察。血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期2～3个月应严密监测肝功能变化。

5.单用利福平治疗结核病或其他细菌性感染时病原菌可迅速产生耐药性，因此本品必须与其他药物合用。治疗可能需持续6个月～2年，甚至数年。

6.利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术、并注意口腔卫生、刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。

7.利福平应于餐前l小时或餐后2小时服用，清晨空腹一次服用吸收最好，因进食影响本品吸收。

8.肝功能减退的患者常需减少剂量，每日剂量≤8mg/kg。

9.肾功能减退者不需减量。在肾小球滤过率减低或无尿患者中利福平的血药浓度无显著改变。

10.服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显桔红色。

【孕妇及哺乳期用药】

1.利福平可透过胎盘，动物实验曾引起畸胎。人类虽尚无致畸报道，但目前无足够资料表明可在妊娠期安全应用。

2.利福平可由乳汁排泄，哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定。

【儿童用药】

本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确立。

【老年患者用药】

老年患者肝功能有所减退，用药量应酌减。

【药物相互作用】

1.饮酒可致利福平性肝毒性发生率增加，并增加利福平的代谢，需调整利福平剂量，并密切观察患者有无肝毒性出现。

2.对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收，导致其血药浓度减低；如必须联合应用时，两者服用间隔至少6小时。

3.本品与异烟肼合用肝毒性发生危险增加，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。

4.利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。

5.氯苯酚嗪可减少利福平的吸收，达峰时间延迟且半衰期延长。

6.利福平与咪康唑或酮康唑合用，可使后两者血药浓度减低，故本品不宜与咪唑类合用。

7.肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环胞素、维拉帕米(异搏定)、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与利福平合用时，由于后者诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效减弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间，据以调整剂量。

8.本品可促进雌激素的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规则，月经间期出血和计划外妊娠。所以，患者服用本品时，应改用其他避孕方法。

9.本品可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢，形成烷化代谢物，促使白细胞减低，因此需调整剂量。

10.本品与地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。

11.本品可增加苯妥因在肝脏中的代谢，故两者合用时应测定苯妥因血药浓度并调整用量。

12.本品可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解，因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。

13.本品亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。

14.丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄人，使本品血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。

【药物过量】

1.逾量的表现：精神迟钝；眼周或面部水肿；全身瘙痒；红人综合征(皮肤粘膜及巩膜呈红色或橙色)。有原发肝病，酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。

2.处理：

(1)停药。

(2)洗胃，因患者往往出现恶心、呕吐，不宜再催吐；洗胃后给予活性炭糊，以吸收胃肠道内残余的利福平；有严重恶心呕吐者给予镇吐药。

(3)静脉输液并给予利尿剂，促进药物的排泄。

(4)对症和支持疗法。

【规格】

0.15g

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