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洛伐他汀如何服用

作者:佚名

根据降脂药物的不同而有所区别:

洛伐他汀如何服用

降脂药物他汀类主要是抑制合成胆固醇的酶,从而发挥降脂作用,由于人体合成胆固醇的酶在夜间的活性最强,对于最初开发的他汀类降脂药物如辛伐他汀,睡前服用能更好的抑制该酶达到最好的效果,然而并不是所有的短效他汀降脂药物都是睡前服用。

第一、可早晨服用的他汀类辛伐他汀,辛伐他汀可以早晨服用,除了晚上服用外早晨服用效果良好。

第二、需睡前服用的他汀普伐他汀,尽管睡前服用,比上午服用的生物利用度低60%,但疗效反而高,这表明肝脏在晚间摄取药物多降脂效果更好。

第三、需晚餐前服用的他汀,洛伐他汀,15克增加洛伐他汀的吸收,空腹时服用洛伐他汀,吸收减少30%,因而洛伐他汀需晚餐时服用。

第四、可晚上时或者是睡前服用的他汀氟伐他汀,在稳定状态下于晚饭后4小时给药相比,晚饭后即刻给药会导致血浆峰浓度降低两倍,达峰时间增加两倍,因此氟伐他汀可在晚餐时或者是睡前吞服。

第五、可任意时间服用的他汀包括阿托伐他丁和瑞舒伐他汀,阿托伐他丁每日用量在一天的任何时间内,服用并不受进餐影响,无论一天中何时给药低密度子蛋白胆固醇降低的量是相同的,瑞舒伐他汀也可在一天中任何时候给药可再进食或空腹时服用。

洛伐他汀片效果是什么?

你好,洛伐他汀片用法用量:本品成人常用量口服:10~20mg(0.5—1片),每日一次,晚餐时服用。剂量可按需要调整,但最大剂量不超过每天80mg(4片)不良反应:1.本品最常见的不良反应为胃肠道不适、腹泻、胀气,其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高,因此需监测肝功能。

睡前服用他汀,降脂效果会更好?本文为您说清

他汀通过降低胆固醇,可延缓动脉粥样硬化、稳定动脉斑块,进而降低心肌梗死、脑梗死等疾病的发生风险,但不同的他汀,作用时间有长有短,服药时间不同,降胆固醇的疗效也有所差异。那么,睡前服用他汀,降脂效果是否会更好呢?接下来,专科医生将为您解析。

以低密度脂蛋白胆固醇升高为首的血脂异常,是引起动脉粥样硬化、形成动脉斑块的主要原因,而胆固醇主要在肝脏合成且与HMG-CoA还原酶活性密切相关,HMG-CoA还原酶活性越强,肝脏合成胆固醇的能力越强,而他汀通过抑制HMG-CoA还原酶的活性,从而减少胆固醇合成,但HMG-CoA还原酶的活性有昼夜节律性,尤其是在夜间12点HMG-CoA还原酶的活性达高峰,因此胆固醇的合成高峰也在夜间,在胆固醇合成高峰发挥他汀的作用,可获得更好的调脂作用,但不同种类的他汀若服药时间不当,可能无法在胆固醇合成高峰时间段发挥作用。

他汀种类众多,但不同种类的他汀,血浆半衰期有所不同,血浆半衰期越短,这种药物在体内的清除越快,发挥作用的时间越短,因此,他汀的血浆半衰期越长,降胆固醇的有效时间也越长,更有助于胆固醇的控制。常用他汀中,洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀的血浆半衰期为1-4小时不等,匹伐他汀为11小时,阿托伐他汀可达14小时,瑞舒伐他汀可达19小时。而要想发挥更好的降脂作用,他汀需要在血浆半衰期内覆盖胆固醇合成高峰,因此,从降胆固醇的降幅出发,不同的他汀应在不同的时间段服用。

血浆半衰期较短的他汀,应尽量选择在睡前服用,它们在服用1-4小时后血药浓度达高峰,且未超出它们的血浆半衰期,因此可与胆固醇合成高峰重叠,降胆固醇作用较好,所以洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等药物在睡前服用效果更好;血浆半衰期较长的他汀如瑞舒伐他汀、阿托伐他汀,可在任意时间服用,即使它们的半衰期低于24小时,但它们的代谢产物依然能发挥降脂作用,从而可延长作用时间,即使在早晨服药,也可覆盖夜间胆固醇的合成高峰,因此这两种他汀无需睡前服用,但每日应选择固定的服药时间。

虽然短效他汀在睡前服用也可取得较好的疗效,但它们属于第一代或第二代他汀,而瑞舒伐他汀、阿托伐他汀等属于第三代他汀,相比较而言,第三代他汀具有更好的降脂效果,以20mg阿托伐他汀为例,它可使低密度脂蛋白胆固醇降低约43%,但第一二代他汀降低密度脂蛋白胆固醇的幅度多位于23%-34%之间。当然,他汀的疗效存在个体差异,服用他汀的目的主要在于控制低密度脂蛋白胆固醇达标,部分患者即使服用第一二代他汀,也可达到预期降脂目的,但若服用前两代他汀无法控制胆固醇达标,建议更换为阿托伐他汀或瑞舒伐他汀。

虽然他汀可使心血管获益,但也会带来肝功能异常、肌肉损害、新发糖尿病等不良反应,不良反应的发生存在个体差异,但与他汀的用量密切相关,他汀用量越大,发生不良反应的风险越高,而发生严重肝功能异常或肌肉损害时需要停药,因此不建议使用大剂量他汀,以第三代他汀为例,阿托伐他汀每日用量控制在10-20mg较为适宜,瑞舒伐他汀每日用量控制在5-10mg较为适宜,多数患者对该剂量范围的他汀耐受性较好,可取得较好的降脂疗效,但若该剂量范围的他汀无法获得预期的降脂疗效,此时该怎么办?

他汀的降脂作用呈剂量依赖性,用量越大,降脂作用会有所增强,它相比于不良反应或治疗费用的增加幅度,倍增他汀剂量以后,降脂幅度却不会倍增,仅增加6%,因此使用推荐剂量的他汀后血脂不达标,不建议继续增加他汀用量,此时可考虑联合用药,与其它具有降胆固醇作用的调脂药联用,可获得更好的降脂疗效,且不增加他汀的不良反应,如与胆固醇吸收抑制剂或PCSK9抑制剂联用等,均可获得更好的降脂疗效。此外,他汀需要在低胆固醇饮食的情况下才能发挥更好的降脂作用,因此服用他汀若降脂效果欠佳,应注意是否存在未改善的不良生活方式,进行合理干预后,他汀的疗效会有所改善。

综上,胆固醇的合成主要受HMG-CoA还原酶活性的影响,该酶具有昼夜节律性,夜间12点活动可达高峰,因此胆固醇的合成高峰也在夜间。想要发挥更好的降脂疗效,他汀的作用时间应覆盖胆固醇合成高峰,但洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀的血浆半衰期为1-4小时不等,匹伐他汀为11小时,阿托伐他汀可达14小时,瑞舒伐他汀可达19小时,半衰期较短的他汀应在睡前服用,才能在血浆半衰期内覆盖胆固醇合成高峰,而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等药物由于半衰期较长,几乎可全天覆盖,因此无需睡前服用,任意时间服药即可。虽然短效他汀睡前服用可取得较好疗效,但相比于长效他汀,短效他汀降脂作用稍弱,因此使用短效他汀无法控制血脂达标时,可更换为长效他汀,但他汀的疗效存在个体差异,部分患者即使服用长效他汀,也无法控制血脂达标,由于大剂量他汀会增加不良反应的发生,因此长效他汀达到推荐剂量以后,可与其它具有降低胆固醇的药物联用,可发挥更好的降脂疗效,与此同时,服用他汀的患者还应低胆固醇饮食,更有助发挥他汀的疗效。

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洛伐他汀胶囊有什么做用

洛伐他汀胶囊、

适用于高脂血症,高胆固醇血症等症状,最常见的不良反应为胃肠道不适、腹泻、胀气,其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。

适应症

高脂血症,高胆固醇血症,心血管内科

用法用量

成人常用量口服:10-20mg,每日一次,晚餐时服用。必要时隔四周调整剂量1次。但最大剂量不超过每天80mg。

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本文标签: 服用   胆固醇   半衰期  

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