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埃克替尼也叫什么

作者:佚名

EGFR-TKI是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的缩写。

埃克替尼也叫什么

表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermalgrowthfactorreceptor-tyrosinekinaseinhibitor,EGFR-TKI)是治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的重要药物,具有确切的疗效、轻微的不良反应和口服给药的便利等特点,突破了传统化疗药物的瓶颈。

目前我国已上市的EGFRTKI包括埃克替尼(凯美纳)、吉非替尼EGFR-TKI(易瑞沙)和厄洛替尼(特罗凯)。

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扩展资料:

近年来受体酪氨酸激酶抑制剂的研发进展迅速,以非小细胞肺癌EGFR通路抑制剂为例,EGFRRTK抑制剂简称EGFR-TKI(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂),可直接作用于EGFR胞内蛋白酪氨酸激酶,与ATP竞争性结合于酪氨酸激酶功能域,可逆或不可逆抑制酪氨酸激酶磷酸化。

目前临床上应用的第一代EGFR-TKI有厄洛替尼(商品名特罗凯)、吉非替尼(商品名易瑞沙)、和埃克替尼(商品名凯美纳),一代TKI为可逆性EGFR-RTK抑制剂。

目前广泛用于EGFR敏感突变的晚期NSCLC患者。二代EGFR-RTK有阿法替尼,适应征同一代EGFR-TKI,但为EGFR-RTK的不可逆抑制剂。

三代及后续EGFR-TKI包括AZD9291和CO-1686等化合物,不可逆抑制EGFR,对野生型EGFR也存在抑制作用,并且对发生T790M耐药突变的患者仍有较高的有效率。

目前非小细胞肺癌其它小分子RTK抑制剂还包括针对EML4-ALK融合基因的克唑替尼、Alectinib、LDK378。

参考资料来源:/baike.baidu.com/item/%E5%8F%97%E4%BD%93%E9%85%AA%E6%B0%A8%E9%85%B8%E6%BF%80%E9%85%B6%E6%8A%91%E5%88%B6%E5%89%82/17656566"target="_blank"title="本站—受体酪氨酸激酶抑制剂">本站—受体酪氨酸激酶抑制剂

埃里克瓦片是什么药有什么作用。

没听过你说的这个药,

盐酸埃克替尼片

盐酸埃克替尼片,适用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

别名

凯美纳

药品名称

盐酸埃克替尼片

药品类型

处方药

成份

本品主要成份为盐酸埃克替尼

化学名称:4-[(3-乙炔基苯基)氨基]-喹唑啉并[6,7-b]-12-冠-4盐酸盐。

化学结构式:

分子式:C22H21N3O4·HCl

分子量:427.88

性状

本品为棕红色薄膜衣片,去除包衣后显类白色。

适应症

本品单药适用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。该适应症主要基于一项随即、对照、双盲研究中显示出盐酸埃克替尼(以下简称埃克替尼)对于这类患者无进展生存期的疗效不劣于吉非替尼,进一步的总生存数据尚在收集中。

该研究中获得表皮生长因子受体(EGFR)突变检测结果的亚组人群初步分析结果显示,EFGR突变型的患者疗效优于野生型患者,但对于EFGR突变型或野生型亚组人群的作用差别尚需进一步大样本研究证实(见【临床试验】)。

对于不同病理类型的亚组人群分析结果初步提示,非鳞癌患者疗效优于鳞癌患者。同样,对于鳞癌和非鳞癌亚组人群的作用差别尚需进一步大样本研究证实(见【临床试验】)。

建议经治医生结合同类药物相关研究结果及患者自身状况综合考虑适宜的治疗选择。

规格

125mg。

用法用量

本品的推荐剂量为每次125mg(1片),每天三次。口服,空腹或与食物同服,高热量食物可能明显增加药物的吸收(见【药代动力学】)。

剂量调整:当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时,可暂停(1~2周)用药直至症状缓解或消失;随后恢复每片125mg(1片),每天三次的剂量;对氨基转移酶轻度升高[丙氨酸氨基转移酶(ALT)及天门冬氨酸氨基转移酶(AST)低于100 IU/L]的患者可继续服药但应密切监测;对氨基转移酶升高比较明显(ALT及AST在100 IU/L以上)的患者,可暂停给药并密切监测氨基转移酶,当氨基转移酶恢复(ALT及AST均低于100 IU/L,或正常)后可恢复给药(见【不良反应】)

凯美纳药干什么

产品介绍

备受关注的肺癌分子靶向新药盐酸埃克替尼(凯美纳)一直被视为亚洲第一个小分子靶向药物。在2011年我国完全自主知识产权的小分子靶向抗癌新药凯美纳(盐酸埃克替尼)疗效得到证实,并于6月初获得SFDA新药证书。在2011年8月12日人民大会堂举行的十一五重大新药专项新闻发布会上,凯美纳被卫生部部长陈竺称为民生领域的“两弹一星”。新药盐酸埃克替尼是以表皮生长因子受体激酶为靶标的新一代靶向抗癌药,完全由我国科学工作者和肿瘤临床专家自主原创,经历8年时间研制而成,其第一个适应症是晚期非小细胞肺癌。

2药品名称

通用名称:盐酸埃克替尼片

商品名称:凯美纳(Conmana)

英文名称:Icotinib Hydrochloride Tablets

3成份

本品主要成份为盐酸埃克替尼,其化学名称:

4-((3-ethynylphenyl)amino)-6,7-benzo-12-crown-4-quinazoline。

4药理毒理

临床前研究显示,埃克替尼是一种高效特异性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)。在对85种激酶的筛查中,埃克替尼可强有力地选择性抑制EGFR及其3个突变体,但对剩余81种激酶均无明显的抑制作用。

近期的两项Ⅰ/Ⅱa期临床试验对于埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效及安全性进行了研究。该药与国外目前已上市的两个药吉非特尼和盐酸厄洛替尼相比,在化学结构、分子作用机理、疗效等方面类似,但具有更好的安全性。

基于对健康志愿者Ⅰ期研究获得的药代动力学参数,该研究进行了2项独立(BID和TID)的Ⅰ/Ⅱa期临床试验。共纳入109例18~75岁、既往接受过含铂类化疗并进展的局部晚期或转移的NSCLC患者,在对这些患者进行Ⅰ期剂量递增试验的同时,对每个剂量组的8~12例患者进行药代动力学研究。对其中4个安全性好且有效的剂量组进行扩大入组的Ⅱa期研究,并按照RECIST标准,对所有入组患者进行疗效和安全性评估。结果显示,在入组的109例患者中,最高治疗剂量虽递增至每日750 mg qd (250 mg tid),但仍未观测到剂量限制性毒性(DLT),因此该研究未观察到埃克替尼的MTD;最常见的药物相关不良事件(AE)为皮疹、腹泻、ALT和(或)AST升高、恶心,所有不良事件一般较轻微(1级或2级),仅在高剂量组观察到少数3级皮疹。101例完成至少一个周期(28天)的治疗,其中100 mg tid(25例)、125 mg tid(24例)、150 mg tid (12例)和150 mg bid (20例)4个剂量组安全性较好且具有显著抗肿瘤活性。 这4个剂量组共入选87例患者,其中3例(3.45%,ITT)获得完全缓解(CR),26例(29.9%,ITT)获得部分缓解(PR),36例(41.4%,ITT)疾病稳定(SD),16例(8.4%,ITT)疾病进展(PD),总有效率(ORR)为33.3%(29例,ITT),疾病控制率(DCR)为74.7% (65例,ITT)。药代动力学分析显示,埃克替尼适于每日2~3次口服给药。

对于晚期NSCLC患者,埃克替尼的安全性和耐受性良好,其特性与另外两种EGFR-TKI吉非替尼和厄洛替尼类似,安全性相似甚至可能更具优势。

5临床试验

2010年9月17日,在2010CSCO年会上报告了三期临床试验。全国有27家知名肿瘤医院参与研究,采用随机、双盲双模拟、阳性药物平行对照的研究设计,以吉非替尼作为对照药,"头对头"地研究观察经过化疗失败晚期肺癌病人的疗效和安全性。研究共计划入组400例,最终入组399例,其中研究组200例,对照组199例。

研究表明,盐酸埃克替尼在疗效方面,不逊于吉非替尼,埃克替尼组的无疾病进展期中位数为137天,吉非替尼组的102天;疾病进展时间中位数,埃克替尼组的154天,吉非替尼组的109天。

在安全性方面,埃克替尼的不良反应发生率为60.5%,吉非替尼为70.4%,两组皮疹发生率分别为40.0%和49.2%、腹泻发生率分别是18.5%和27.6%。

初步的研究提示,埃克替尼的疗效、毒性与吉非替尼相似,且毒性方面可能更优,但给药方面则需每日多次口服。

TCCG询问有关参加临床试验的医师,多人认为疗效较好。看来有前途!只希望进一步扩大临床试验规模和样本数,明确在不同人群中的疗效。这是当今肿瘤学个体化治疗时代所要走的正路!

6适应症

于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

7用法用量

125mg/次,3次/日。

8不良反应

皮疹、腹泻、ALT和(或)AST升高、恶心。

9规格

125mg/片

10批准文号

国药准字H20110061

凯美纳价格是多少钱

凯美纳作为新一代靶向抗癌药物,对肺癌具有显著的治疗。

很多地方都把价格标在1300左右的。

毕竟生产的地方不同,价格多多少少都是存在这一定的差异。

想要具体了解价格(癌zhi征程刘也为)这里都是可以帮到你。

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本文标签: 酪氨酸   激酶   抑制剂  

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