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哪里有格拉司琼

作者：佚名发布时间：2024-07-07 23:49:22

用法及用量：

(1)口服给药

用量：通常成人用量为1mg/次，2次/日，首次给药于化疗和放疗前1小时服用，

第二次于第一次服药后12小时服用。老年人和肝、肾功能不全患者无需调整剂量。

日最大用量：24小时内不超过9mg。

用法：用干手取出药片迅速将本品置于舌上，数秒即可崩解或溶化，崩解后随唾液咽下。不需用水或少量水服用，无需咀嚼。

(2).静注：3mg（3ml）。推荐剂量为3mg，在化疗前5分钟注入，如症状出现，24小时内可增补3mg。本品3mg通常用20～50ml等渗氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释，在5～30分钟内注完。每疗程可连续用5日。

不良反应和需要注意：最常见有头痛、便秘、嗜睡、腹泻、转氨酶升高，有时可有血压暂时性变化，停药后即可消失。

规格：针剂：3mg（3ml），每盒5支。

口腔崩解片:1mg

生产厂家：成都倍特药业有限公司、重庆迪康制药有限公司、重庆国华医药有限公司、南昌弘益药业有限公司等。

是否医保用药：医保

英文名称：Granisetron Hydrochloride　是否非处方药：处方

其它：1.哺乳期妇女用本品应停止哺乳。

2.儿童用药的效果与安全性未确定。

3.本品会减慢结肠蠕动，若有亚急性肠梗阻时应慎用。

4.本品不应与其他药物混合使用。

5.对本品过敏者禁用。

6.输液配制后置室温避光处，可保存24小时。

格拉司琼简介

目录 1 拼音2 英文参考3 格拉司琼说明书 3.1 药品名称3.2 英文名称3.3 格拉司琼的别名3.4 分类3.5 剂型3.6 格拉司琼的药理作用3.7 格拉司琼的药代动力学3.8 格拉司琼的适应证3.9 格拉司琼的禁忌证3.10 注意事项3.11 格拉司琼的不良反应3.12 格拉司琼的用法用量3.13 格拉司琼与其它药物的相互作用3.14 专家点评附： * 格拉司琼相关药品说明书其它版本 1 拼音

gé lā sī qióng

2 英文参考

Granisetron [湘雅医学专业词典]

3 格拉司琼说明书3.1 药品名称

格拉司琼

3.2 英文名称

Granisetron

3.3 格拉司琼的别名

盐酸格拉司琼；格拉司琼盐酸盐；格雷西隆盐酸盐；凯瑞特；凯特瑞；康泉；枢星；格兰西隆；格兰西龙；谷尼色创；格雷西隆；格立西龙；盐酸格雷西隆；Kytril；Granisetron Hydrochloride

3.4 分类

消化系统药物 >止吐及催吐药物

3.5 剂型

1.针剂：3mg（3ml）；

2.片剂或胶囊：1mg。

3.6 格拉司琼的药理作用

格拉司琼茚唑类强效、高选择性外周和中枢神经系统五羟色胺3（5HT3）受体拮抗剂，是继昂丹司琼后开发成功的第二个5HT3受体拮抗型止吐新药，与5HT3受体的亲和力比与其他受体（包括5HT1、5HT2、多巴胺D2、组胺H1、苯二氮卓和阿片受体等）的亲和力高13 000倍。格拉司琼通过对肠部上端迷走神经和内脏传入神经元、孤束核和呕吐化学感受区的5HT3受体的拮抗作用，从而起到抑制化疗或放疗引起的恶心和呕吐的作用，但格拉司琼不能抑制由阿扑吗啡诱发的狗的呕吐，也不能抑制由吗啡诱发的雪貂的呕吐。临床试验中比较了格拉司琼与昂丹司琼的止吐疗效，认为对中等致吐的抗肿瘤化疗，两者的疗效相同，而对顺铂引起的强烈呕吐，格拉司琼则较昂丹司琼更为有效。格拉司琼无拮抗多巴胺活性。

3.7 格拉司琼的药代动力学

健康志愿者单次快速静注格拉司琼20μg/kg或40μg/kg后，平均血药峰浓度为13.7μg/L和42.8μg/L。在化疗前一次给药，疗效可维持24h。格拉司琼的血药峰浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC）随剂量的增大而增大，而半衰期、分布容积和清除率则基本保持不变。格拉司琼在体内分布广泛，血浆蛋白结合率约为65%，很快且大部分被代谢，代谢途径主要是N去烷基化及芳香环氧化合再被共轭化。健康志愿者单次静脉注射格拉司琼后呈双相性消除，半衰期β相为2.3～5.9h。格拉司琼在癌症患者体内的分布容积为2.2～3.3L/kg，半衰期β相较长，约为9.2～12h，因而癌症患者的总体清除率较低，而AUC值较高。格拉司琼多次重复给药4天后血药浓度达稳态，此后逐渐减少，未见蓄积性。主要经肝脏消除，仅有8%～16%以原形随尿排出。

3.8 格拉司琼的适应证

1.预防和治疗因化疗或放疗引起的恶心、呕吐。

2.有文献报道可用于预防和治疗手术后的恶心、呕吐。

3.9 格拉司琼的禁忌证

1.对格拉司琼或有关化合物过敏者及哺乳期妇女。

2.胃肠道梗阻。

3.小儿用药的安全性尚未确定，故禁用格拉司琼。

3.10 注意事项

1.（1）肝脏疾病；（2）格拉司琼可减慢大肠蠕动，有亚急性肠梗阻时慎用，并严密观察。

2.格拉司琼使用注射剂时须临时配制。

3.11 格拉司琼的不良反应

1.患者对格拉司琼的耐受性较好，主要不良反应为头痛、便秘；

2.其他少见的不良反应有嗜睡、腹泻、发热、丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天门冬氨酸氨基转移酶（AST）暂时性升高等；

3.也曾观察到血压变化，但停药即消失，一般不需处理。

4.未发现锥体外系反应及其他严重不良反应。

3.12 格拉司琼的用法用量

1.化疗时每次口服格拉司琼1mg，每天2次，首剂应于化疗前1h服用，12h后服用第2次。

2.静脉注射：常用量为3mg，用20～50ml葡萄糖或氯化钠注射剂稀释后，在化疗、放疗或手术结束前注入，给药时间应超过5min。大多数患者只需给药1次，必要时可增加给药1～2次。24h内最大剂量不超过9mg，每一疗程可连续使用5天。

3.静脉滴注：将格拉司琼3mg加入5%葡萄糖注射剂100ml中稀释后，于化疗或放疗前每天1次静脉滴注，滴注时间为30min。

3.13 药物相互作用

1.地塞米松可增强格拉司琼的药效。

2.体外研究表明酮康唑可能通过细胞色素P450 3A同工酶系抑制格拉司琼的代谢，其临床意义尚不清楚。

3.14 专家点评

格雷司琼主要用于防止和治疗由化疗和放疗引起的严重恶心和呕吐。该药对中度恶心和呕吐的疗效与昂丹司琼相当，而对严重恶心和呕吐的疗效明显优于昂丹司琼。其耐受性也较昂丹司琼好，长期应用体内无蓄积性。据国内临床资料表明，应用格雷司琼治疗由顺铂所致急性和严重的恶心，呕吐有效率达85%。是目前国内外评价较高的抗恶心和呕吐药物。

1.格拉司琼疗效与托烷司琼类似，略强于昂丹司琼，对于中、低致吐能力化疗药控制呕吐有效率可达90%以上，对于强烈致吐能力的化疗药物如顺铂的有效率为82%。

2.临床用药适应证同昂丹司琼。

3.口服或静脉用药疗效相同，临床上视情况灵活选择。

格拉司琼的介绍

性状：注射用盐酸格拉司琼，为白色或类似白色疏松块状物等粉末。盐酸格拉司琼注射液，为无色或几乎无色的澄明液体盐酸格拉司琼口腔崩解片，为白色或类似白色片，在口腔内迅速崩解，无沙砾感，口感良好。药理机制：本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。功能主治：用于防治化疗和放疗引起的恶心与呕吐。