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奈韦拉平口服混悬液是治什么病

作者:佚名

药物名称 司他夫定

英文名称 Stavudine

说 明 胶囊剂,25mg/粒,40mg/粒。

功用作用 HIV感染,可用于不能耐受齐多夫定或对齐多夫定反应不佳的患者,也可用于治疗3个月至12岁的儿童HIV感染患者。

【药物名称】奈韦拉平 nevirapine

【药物别名】维乐命 Viramune

【分子式成分】化学结构名称 :11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6氢-双吡啶-[3,2-b:2,3-e][1,4]二氮杂卓-6-酮,分子式为C15H14N4O,分子量为 266.3。

【制剂规格】本品混悬液为白色至类白色均一悬浊液 ;片剂为白色片剂。

【药理毒理】奈韦拉平是HIV-1的非核甘类逆转录酶抑制剂(Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor,NNRTI)。奈韦拉平与HIV-1的逆转录酶直接连接并且通过使此酶的催化端破裂来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶活性。

在致癌性研究中,奈韦拉平增加小鼠(剂量达750 mg/kg/日)和大鼠(剂量达35 mg/kg/日)的肝肿瘤的发生率。但是,这些发现很可能与奈韦拉平是一个较强的肝酶诱导剂有关,但不会产生基因毒性。

在以下一系列体内和体外试验基因的毒理分析中,奈韦拉平未显示出基因突变或诱变的活性。这些试验包括:微生物基因突变测定(Ames:沙门菌株和大肠埃希杆菌)、哺乳动物细胞基因突变鉴定(CHO/HGPRT)、口服用药后利用中国仓鼠卵巢细胞系细胞进行遗传学测定和小鼠骨髓微核鉴定等方法。在生殖毒性研究中,有数据提示,在雌鼠接受奈韦拉平以曲线下面积为衡量指标剂量达到全身份布时,其生育力受到损害。这一剂量与本药用于人体的推荐剂量相当。

【适 应 证】奈韦拉平与其它抗逆转录病毒药物合用治疗HIV-1感染。单用此药会很快产生同样的耐药病毒。因此,奈韦拉平应一直与至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物一起使用。对于分娩时未使用抗逆转录病毒治疗的孕妇,应用奈韦拉平可预防HIV-1的母婴传播。对于预防母婴传播这一适应症奈韦拉平可单独使用。孕妇分娩时只需口服单剂量奈韦拉平,新生儿在出生后72小时内亦只需口服单剂量奈韦拉平。

拉米夫定是核苷类抗病毒药,对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制剂,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐掺入到病毒DNA链中,阻断病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢,它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBV DNA检测结果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV复制,其抑制作用持续于整个治疗过程。同时使血清转氨酶降至正常,长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。

【药 动 学】拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1 g约1 hr左右达血药峰浓度Cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度为80-85%。拉米夫定与食物同时服用,可使Tmax延迟0.25-2.5 hr,Cmax下降10-40%,但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3 L/Kg,平均系统清除率为0.3 L/h/kg,拉米夫定主要(>70%)经有机阳离子转运系统经肾清除,清除半衰期为5-7 hr。在治疗剂量范围内,拉米夫定的药物代谢动力学呈线性关系,血浆蛋白结合率低。体外研究显示与血清白蛋白结合率<16-36%。拉米夫定可通过血脑屏障进入脑脊液。拉米夫定主要以药物原型经肾脏排泄,肾脏排泄约占总清除的70%左右,仅5-10%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。患者肾功能不全会影响拉米夫定的排泄,对肌酐清除率<30 mL/分的患者,不建议使用本品。肝脏损害不影响拉米夫定的药物代谢过程,对于因年龄增大而肾脏排泄功能下降的老年患者,拉米夫定代谢无显著变化,只有在肌酐清除率<30 mL/分时,才有影响。

【适 应 证】乙肝、乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。

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在服用奈韦拉平片治疗爱滋病时,不慎剂量错误,该怎么办?

剂量的影响主要是药物的有效性和安全性

"成人患者:在最初14天,奈韦拉平的推荐剂量为每日1片,每片200 mg(这一导入期的应用可以降低皮疹发生率)。导入期后用法为每日2次,每次1片,并同时使用至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物。对于那些合用药,应遵循其推荐剂量并且应对这些药物进行监控。"

如果没有出现明显的不良反应的话,似乎也没有什么大的问题.

药物名称: 奈韦拉平

药物别名: 维乐命 Viramune

英文名称: nevirapine

说 明: 本品混悬液为白色至类白色均一悬浊液 ;片剂为白色片剂。

功用作用: 奈韦拉平与其它抗逆转录病毒药物合用治疗HIV-1感染。单用此药会很快产生同样的耐药病毒。因此,奈韦拉平应一直与至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物一起使用。对于分娩时未使用抗逆转录病毒治疗的孕妇,应用奈韦拉平可预防HIV-1的母婴传播。

对于预防母婴传播这一适应症奈韦拉平可单独使用。孕妇分娩时只需口服单剂量奈韦拉平,新生儿在出生后72小时内亦只需口服单剂量奈韦拉平。

用法用量: 成人患者:在最初14天,奈韦拉平的推荐剂量为每日1片,每片200 mg(这一导入期的应用可以降低皮疹发生率)。导入期后用法为每日2次,每次1片,并同时使用至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物。对于那些合用药,应遵循其推荐剂量并且应对这些药物进行监控。

儿童患者:对于2个月到8岁的儿童,本药的口服推荐剂量是用药初始2周按4 mg/kg,一天1次给药,之后为7 mg/kg,一天2次给药。对于8岁和8岁以上的儿童患者,推荐剂量为初始2周按4 mg/kg,一天1次,之后为4 mg/kg,一天2次。任何患者每日用药总剂量不得超过400 mg。

预防HIV母婴传播:对于将马上分娩的孕妇,本药的推荐剂量是口服单剂量200 mg,新生儿在出生后72小时内,按2 mg/kg单剂量口服用药。

若患者在用药期间出现严重皮疹或伴随全身症状的皮疹,应该停药。如果在导入期14天内,剂量为200 mg/天时出现皮疹,则患者的用药剂量不再增加,直至皮疹消失。

如果患者出现中度或重度肝功能异常(不包括GGT),应停止使用奈韦拉平,直至肝功能恢复至基础水平。之后,奈韦拉平应从200 mg/天重新开始给药,进一步观察,然后谨慎地增加剂量到200 mg/次,每日2次。如果再次出现中度或重度肝功能异常,奈韦拉平应该永久停药。

如果患者停用奈韦拉平超过7天,应按照给药的原则重新开始,即200 mg药物,每日1次导入,之后每次200 mg,每日2次。

用药过量尚无已知的奈韦拉平解毒药。有报道过量使用奈韦拉平剂量每日800-1800 mg长达15天,患者出现水肿、结节性红斑、乏力、发热、头痛、失眠、恶心、浸润性肺炎、皮疹、眩晕、呕吐和体重下降。在停用奈韦拉平后均好转。

注意事项: 对奈韦拉平或者本药的任何赋形剂具有临床明显过敏反应的患者应禁用。对由于严重皮疹,皮疹伴全身症状,过敏反应和奈韦拉平引起的肝炎而永久中断本药治疗的患者不能重新服用。在服用本药期间,继往出现ASAT或ALAT超过正常值上限5倍,重新应用本药后迅速复发肝功不正常的患者应禁用。

本药与其它抗逆转录病毒药物合用时,曾有以下事件报道:贫血、胰腺炎、外周神经病变和血小板减少。这些事件通常与其它抗逆转录病毒药物有关。本药与这些药物合用时,可能发生以上事件,但与使用本药应无关联。

接受奈韦拉平或其它任何抗逆转录病毒药物治疗的患者,均可能继续发生机会性的感染和HIV相关疾病,因此,这些患者仍然需要具有对HIV相关性疾病治疗有经验的内科医生进行密切的临床观察。目前对于本药的长期疗效尚不清楚。奈韦拉平治疗并未显示可以减少HIV-1传染给其他人的危险性。

奈韦拉平主要在肝脏代谢,奈韦拉平代谢物主要由肾脏清除。药代动力学结果显示,对于中度和重度肝功能不全的患者应谨慎使用本药。对于正在做透析的肾功能不全的患者,药代动力学结果显示在每次透析治疗后增加200 mg剂量的本药治疗,有助于抵消透析对奈韦拉平的清除作用。但是,CLcr ≥20 mL/分钟的患者不需要调整本药的剂量。

使用奈韦拉平的妇女,不应采取单独使用口服避孕药或其它调整激素水平的方法来进行避孕,这是因为奈韦拉平可以降低这些药物在血浆中的浓度。并且,在使用本药治疗期间,如果利用口服避孕药来调节激素水平,应监测激素治疗的效果

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