国产甲磺酸伊马替尼的副作用有哪些

多数患者在服用本品期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确他们的因果关系。在CML的临床试验过程中，因药物相关的不良反应而停药者，在α-干扰素治疗失败的慢粒慢性期患者中仅占1%，加速期中约占2%，慢粒急变期占5%。在GIST临床试验中，因药物相关的不良事件而停药者占3.4%。在CML和GIST病人中，最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心（50-60%），呕吐，腹泻、腹痛、乏力、肌痛、肌痉挛及红斑，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有浮肿和水潴留，发生率分别为47-59%和7-13%，其中严重者分别为1-3%和1-2%。大多数患者的浮肿表现为眶周和下肢浮肿。也有报告为胸水、腹水、肺水肿和体重迅速增加的。这些事件通常可采用暂停使用本品，用利尿剂或给予某些支持治疗而缓解。个别患者情况严重，甚至威胁生命。有1例慢粒急变患者因并发胸水、充血性心力衰竭和肾功能衰竭的复杂临床情况而死亡。这些不良反应的发生率与剂量有一定关系，多见于每天]600毫克时。按系统器官分类及发生的频度，将不只是发生于个别患者的不良反应罗列如下。频度的定义（CIOMS分类法）为：很常见：]10%，常见：]1% ≤10%，偶见：]0.1% ≤1%，罕见：]0.01% ≤0.1%，非常罕见≤0.01%。全身性异常很常见：周身浮肿（56%）、疲劳（15%）常见：水潴留、发热、疲劳、畏寒和体重增加不常见：不适、出血传染病/感染不常见：败血症、肺炎、单纯疱疹、带状疱疹和上呼吸道感染血液与淋巴系统异常很常见：中性粒细胞减少（14%）、血小板减少（14%）和贫血（11%）常见：发热性中性粒细胞减少不常见：全血细胞减少、骨髓抑制代谢和营养失衡常见：食欲不振不常见：脱水、高尿酸血症、低钾血症、食欲增加、食欲降低、痛风，低磷酸盐血症罕见：高钾血症，低钠血症精神异常不常见：抑郁、焦虑、性欲降低神经系统异常很常见：头痛（11%）常见：头晕、味觉障碍、感觉异常、失眠不常见 ：脑溢血、晕厥、周围神经病变、感觉减退、嗜唾、偏头痛记忆损害罕见：脑水肿、颅内压增高眼异常常见：结膜炎、流泪增多、视力模糊不常见：眼刺激症状、结膜下出血、眼干、眶周浮肿。罕见：黄斑水肿、视神经乳头水肿、视网膜出血耳和迷路异常不常见：头晕、耳鸣心脏异常不常见：心力衰竭、肺水肿、心动过速血管异常不常见：血肿、高血压、低血压、潮红、四肢发冷呼吸道、胸和纵隔异常常见：鼻衄、呼吸困难消化系统异常很常见：恶心（51%）、呕吐（25%）、腹泻（25%）、消化不良（13%）、腹痛（14%）常见：腹胀、胀气、便秘、胃食道反流、口腔溃疡不常见：胃肠道出血、黑便、腹水、胃溃疡、胃炎、嗝逆、口干罕见：结肠炎肝胆系统异常见：肝酶升高不常见：黄疸、肝炎、高胆红质血症罕见：肝衰竭皮肤和皮下组织异常很常见：周身浮肿（32%）、皮炎/湿疹/皮疹（26%）常见：颜面浮肿、眶周浮肿、瘙痒、红皮症、皮肤干燥、毛发稀少、盗汗不常见：瘀斑、挫伤、多汗、荨麻疹、指甲断裂、光过敏反应、紫癜、脱发、唇炎、皮肤色素沉着过多、皮肤色素沉着过少、牛皮癣、剥脱性皮炎和大疱疹罕见：血管神经性水肿、小疱疹、Steven-Johnson综合征骨骼肌、结缔组织和骨异常很常见：肌痉挛、疼痛性肌痉挛（36%）、骨骼肌肉痛（14%）常见：关节肿胀不常见 ：坐骨神经痛、关节肌肉僵硬肾和泌尿系统异常不常见：肾衰、肾区痛、尿频、血尿生殖系和乳房异常不常见：男性乳房女性化、乳房肿大、阴囊水肿、月经过多、乳头疼痛、性功能障碍研究中的检查不常见：体重减轻实验室检查异常所有研究均报告有血细胞减少，尤其是中性粒细胞和血小板减少，以]750毫克/日的大剂量时发生率为高（I期研究），然而血细胞减少的发生率也明显取决于病期，3或4度的中性粒细胞减少（ANC[1.0×10[sup]9[/sup]/L）和血小板减少（[50×10[sup]9[/sup]/L），在急变期和加速期发生率分别为58-62%和42-58%，相比之下在慢性期分别只有14%和7%，前者为后者的2-3倍。4度中性粒细胞减少（ANC[0.5×10[sup]9[/sup]/L）和血小板减少（[10×10[sup]9[/sup]/L）发生率分别只有2%和1%。中性粒细胞和血小板减少发生的中位数持续时间分别为2-3周和3-4周。对于这类事件，一般情况下可通过降低剂量或暂停用药而缓解，仅少数病例需为此而长期停药。在GIST病人，出现3级和4级贫血的发生率分别为3.4％和0.7％，这些病人中至少有一部分是与胃肠道或肿瘤出血有关。3级和4级中性粒细胞减少的发生率分别为4.1％和3.4％，而3级血小板减少的发生率为0.7％，没有病人发生4级血小板减少。全血细胞和中性粒细胞计数降低主要发生在治疗的最初6周，以后细胞计数保持相对稳定。严重的转氨酶或胆红质升高少见（[4%病例），常需减量或停药（中位数持续时间约为一周），只有不到0.5%患者由此而长期停药。有1例加速期患者死于急性肝功能衰竭，但该例患者尚不能排除大剂量对乙酰氨基酚与本品的药物相互反应的结果（见药物相互作用）。偶见血碱性磷酸酶、肌酐磷酸激酶、肌酐和乳酸脱氢酶升高。

格列卫（甲磺酸伊马替尼片）对病人有不良反应吗？

格列卫口服后吸收良好， 其胶囊制剂的平均绝对生物利用度为 百分之九十八，达到血药峰值的时间在3小时左右,其主要代谢物N-去甲基哌嗪衍生物在健康志愿者中的消除半衰期分别约是18和40小时，主要通过CYP3A4代谢。代谢物则主要经粪消除。格列卫的常见副作用异常反应包括恶性、呕吐、水肿和肌肉痉挛等。其中水肿最常见于眶周和下肢，然其易于处理。

格列卫也存在一定的骨髓抑制毒性，由此导致患者发生中性白细胞减少症和血小板减少症等。还可致1.1－3.5％患者发生严重的肝转氨酶或胆红素检查值升高。但格列卫的所有副作用和异常反应都可通过减量或暂停用药、或以适当药物干预得到有效控制，临床管理简便而有效。格列卫口服胶囊制剂可以1日1次，用药时最好与餐同服并随后饮用一大杯水以求减少胃肠道副反应。推荐初始剂量为 400mg/天。

格列卫常见的副反应：患者主要的临床毒副反应为胃肠道症状，表现为腹部不适、呕吐、腹泻、腹痛等。联合治疗对患者骨髓均有抑制作用，患者的红细胞，白细胞及血小板均有下降，易引起继发感染及出血表现，但停药后一周至半个月可以回升，经观察未见患者有明显的肝肾功能损害。 信息来源：康爱多新特药房网。

靶向抗肿瘤药物的不良反应及其处理对策

1.1 皮肤毒性

皮肤毒性多见于靶向作用在表皮生长因子受体(EGFR)的临床药物，包括主要用于晚期非小细胞肺癌的小分子酪氨酸激酶抑制剂如吉非替尼、厄洛替尼，及主要用于转移性结直肠癌的人工合成的单克隆抗体如西妥昔单抗、尼莫珠单抗等。该类药物对皮肤、毛发和指甲具有特殊的毒副反应，最常见的包括痤疮样皮疹、皮肤瘙痒、手足综合征、脱发和色素沉着等，其中最突出的是类似痤疮的皮疹，一般在用药后两周内出现，多见于头皮、面部、颈部、胸背部等部位，对于轻度皮疹可局部涂抹皮肤外用药，同时保持身体清洁及皮肤湿润，通常可明显缓解。多靶点的酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼和舒尼替尼亦可引起手足综合征，发生率分别为30%和19%，其中索拉非尼引发3～4 级手足综合征的发生率为6%，其表现为痛感强烈、皮肤功能丧失，对于此类患者需要停药，需待毒性反应降低为1 级后再恢复原用药剂量。

因此，在口服靶向治疗药物之前应先告知病人服药后可能出现的皮肤不良反应相关症状，并叮嘱患者养成良好的生活习惯且避免日晒。患者对于皮肤不良反应一般可耐受，其防治首先应确定病变程度，轻度及中度不良反应可进行简单的临床处理，不需要更改药物剂量。而经处理后不能缓解的重度皮疹则考虑减量或者停药。

1.2 心血管毒性

心血管不良反应主要包括高血压、心肌缺血/ 梗死、左心室射血分数下降及Q-T间隔延长等，可发生于多种靶向药物。单克隆抗体曲妥珠单抗主要应用于人表皮生长因子受体2(HER2)过度表达的乳腺癌患者，心脏的毒性为该药最常见的不良反应，其主要症状包括心悸、气促、心律失常等。因此，在使用该药前，应对患者的心功能状况进行评估，了解患者是否存在心脏疾病，在治疗期间应监测左心室功能，当曲妥珠单抗与化疗药物同时使用时，心衰发生率显著升高，因此应避免同时使用紫杉醇或蒽环类药物。一旦出现典型的心功能不全时，应停止治疗，并积极进行急救处理。

抗血管内皮生长因子(VEGF)单克隆抗体贝伐单抗主要影响血管内皮细胞生成和增殖，可显著增加所有级别高血压的发生率，其对血压的影响具有剂量依赖性，高剂量组的发生率显著高于低剂量组，故对有高血压病史者要慎用。对于血压过高的患者，在用药前应遵循个体化的原则给予抗高血压药控制血压，同时建议在用药期间监测血压。舒尼替尼及索拉非尼的使用也可增加高血压的发生率，多为轻至中度，在治疗期间也应密切注意血压变化。另外，舒尼替尼引起左心室射血分数下降的发生率约为10%，对于存在慢性心脏疾病，心动过缓和电解质紊乱的`患者应慎重选择并应定期监测心电图和电解质。

1.3 胃肠道毒性

此类反应在分子靶向药物的治疗中很常见，包括恶心、呕吐、食欲减退及腹泻等症状。在使用吉非替尼及厄洛替尼的治疗中，40%～60%的患者会发生腹泻]，并有研究证实对于有消化性溃疡病史的晚期非小细胞肺癌患者，使用厄洛替尼会增加胃肠道出血的风险。腹泻一般会持续至治疗结束后数日，其严重程度常与用药剂量相关，通常建议患者通过饮食调节减轻症状。在用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂克唑替尼的临床试验中，最常见的不良反应为恶心与呕吐，多为1～2 级，大部分患者耐受良好，且采取餐后用药的方式可以减少其发生。

1.4 其它

甲磺酸伊马替尼可引起水肿和水钠潴留，发生率约为50%，尤以眼睑水肿常见，轻微水肿可不作任何处理，严重水肿则考虑给予利尿剂对症处理或减停药甲磺酸伊马替尼、吉非替尼和利妥昔单抗可引起眼睑炎等症状，但程度较为轻微，一般不影响治疗克唑替尼在临床试验中常出现视力障碍，包括视觉缺陷、视力模糊及复视等，其不适感会在停药后消失使用索拉非尼、吉非替尼、厄罗替尼等药物可引起口腔黏膜炎及口腔溃疡，保持口腔卫生及用无刺激性口腔清洁剂进行口腔消毒可预防并治疗其相关症状。

靶向药物少见的不良反应及其处理

2 . 1 血栓栓塞

血栓栓塞包括动脉血管栓塞(ATE)和静脉血管栓塞(VTE)。恶性肿瘤患者是血栓栓塞的高危人群，而主要影响血管内皮细胞生成和增殖的抗VEGF 药物，可使基质下的促凝血磷脂暴露。因此，使用贝伐单抗会明显增加ATE 及VTE 的风险。ATE 主要包括脑梗死、短暂脑缺血发作、心肌梗塞等。VTE 主要包括深静脉血栓、肺栓塞及血栓性静脉炎等。索拉非尼及舒尼替尼也有心脑血管意外及血栓性疾病的相关报道，临床应用时应注意观察。

为防止血栓栓塞的发生，在治疗期间应鼓励病人多下床活动，定时对下肢进行局部按摩，并密切监测患者的血压及血栓栓塞相关症状的情况，特别是年龄大于65 岁的老年患者。如出现血栓发生的症状和体征，应给予正确的溶栓抗凝治疗。一旦发生ATE，应永久停用抗VEGF 药物。

2.2 胃肠道穿孔

胃肠道穿孔是少见却对患者生命具有潜在威胁的不良反应，其典型症状包括腹痛、恶心、呕吐、便秘、发热等。在贝伐单抗联合化疗药物的治疗中，2%～4%的患者可发生胃肠道穿孔。贝伐单抗与厄洛替尼联合用药时亦可增加胃肠道穿孔的风险，已有致死性的胃肠道穿孔报道。

目前已知的胃肠道穿孔高危因素包括局部缺血或黏膜破损。因此，患者在治疗前应进行风险评估，有慢性炎症性疾病、消化性溃疡病史及同时使用皮质类固醇、非甾体抗炎药都预示着可能发生胃肠穿孔。因此，对出现胃肠穿孔的患者应永久停药，并请专科医生会诊。

2.3 肝毒性

多数靶向药物在肝脏内代谢，肝毒性的具体表现包括胆红素升高、转氨酶升高、肝炎等。在使用甲磺酸伊马替尼治疗的最初3 个月，通常会发生转氨酶升高，而3～4 度转氨酶升高的发生率为1%～1.5%，现已有患者因严重肝损伤导致死亡的病例报道。厄洛替尼经肝脏代谢和胆道分泌，治疗过程中易发生肝损伤，最常见的肝脏不良反应为3 或4 级，并有患者在治疗中因肝肾综合征和急性肝功能衰竭而死亡的报道。

若转氨酶值高于正常值上限5 倍，应先中断甲磺酸伊马替尼的治疗，待转氨酶恢复正常时可继续治疗，但应减低剂量而当转氨酶值再次高于正常值上限5 倍时，应终止治疗。

若总胆红素增加1 倍和/ 或转氨酶增加2 倍，应中断或停止厄罗替尼的治疗。在治疗期间应避免合用可导致肝损伤的药物和食物，如对乙酰氨基酚和乙醇等。

2.4 血液学毒性

舒尼替尼的不良反应包括具有与化疗药物类似的血液学毒性，主要表现为中性粒细胞减少及血小板减少。在治疗期间应叮嘱患者注意休息、减少会客、减少感染机会，同时建议复查血象，以便根据患者情况对给药剂量进行调整。

与蛋白酶体抑制剂硼替佐米治疗相关的血小板减少见于大多数患者，一般在用药的第1～14 天下降，第11 天降至最低值，在第15～21 天恢复用药前水平。血液学毒性发生率较高，特别是在与其他化疗药物联合使用时，但也易于控制，可通过预防性血小板输注减少出血风险，而无需减量治疗，但如果患者在治疗期间发生4度以上血小板减少，则应暂停使用硼替佐米。

2.5 蛋白尿

蛋白尿是VEGF 抑制剂共同的不良反应。索拉非尼及舒尼替尼也有患者出现相关性蛋白尿的报道。蛋白尿通常呈可逆性，大多数无症状，对于接受VEGF 抑制剂治疗的患者应密切检测肌酐、肾功能、血压和蛋白尿，对出现蛋白尿的病人应控制其蛋白摄入并嘱其注意休息。一旦出现了肾损伤或者肾病综合征，则必须停药并进行积极的对症治疗。

2.6 神经系统毒性

有些靶向药物的长期应用可导致神经系统的不良反应，其主要表现为头痛、癫痫发作、嗜睡、肌无力、不同程度意识障碍及视觉异常。影虽然并不常见，但若是发生时处理不当，可使患者留下神经系统后遗症甚至导致死亡，故应当引起足够的重视。

2.7 呼吸系统毒性

间质性肺炎(ILD)主要临床表现为干咳、不同程度的呼吸困难、限制性通气障碍及弥散功能减低、伴低氧血症。多见于口服吉非替尼，一旦确诊为吉非替尼所致的ILD，须立即停药并积极应用高剂量糖皮质激素治疗，以避免造成肺部的不可逆病变。另外，有报道指出使用厄罗替尼及硼替佐米亦可引起ILD。

用于治疗晚期肾癌患者的mTOR 抑制剂依维莫司具有免疫抑制作用，其主要不良反应是非感染性肺炎。对于情况严重的患者，可能需要下调剂量或中断给药，并使用皮质类固醇进行治疗。

2.8 甲状腺功能减退

甲状腺功能减退在使用舒尼替尼的治疗中较为常见。在使用舒尼替尼治疗期间应注意检查促甲状腺激素(TSH)，而在使用其它靶向药物治疗期间如出现相关临床症状，也应进行TSH 的检查。治疗过程中，若TSH>10 mIU·L-1，则可根据患者年龄、有无心脏疾病等因素，及时给予左旋甲状腺素进行激素替代治疗，同时根据临床及实验室结果对用药剂量进行调整。激素替代疗法可使以疲乏为主的大部分症状得以改善，因此一般不建议减量或停用药物。

应当充分意识到靶向抗肿瘤药物不良反应的多样性和严重性，注意用药细节，使这类药物更好地发挥作用。

服用格列卫(甲磺酸伊马替尼胶囊)期间的禁忌是什么？服药期间身上有肿胀感，吃不下饭...可以自行先停

格列卫（甲磺酸伊马替尼片），适应症为-用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期；

服用此药有很多不良反应：恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛及皮疹,严重的有眶周或下肢浮肿。

你具体什么情况？服用这药多久了？

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