捷诺维磷酸西格列汀片哪里进口的

随着糖尿病发病率的不断上升， 科学家一直在寻找新的糖尿病治疗方法。上世纪80年代中期欧美科学家先后发现小肠粘膜中的L细胞分泌的一种多肽类以葡萄糖依赖方式促进胰岛素释放，并可抑制胰高血糖素分泌、延缓胃排空，该肽类被命名为胰高血糖素样肽-1（GLP-1）。持续输注该多肽可显著改善2型糖尿病（T2DM）患者血糖控制。而GLP-1在体内半衰期只有1~2分钟，限制其临床应用。后续研究发现，GLP-1在体内失活的根源是一种被称之为二肽基肽酶-4 (DPP-4)的酶可将GLP-1肽链切断并使之失活。 敲除DPP-4基因的实验动物可健康存活且具有更好血糖控制功能。 因此抑制DPP-4成为提高GLP-1水平，安全治疗T2DM的可行靶点。

2000年元旦前后，默沙东制药正式将DPP-4抑制剂的研发列为重点项目，在美国新泽西州Rahway市默克研究实验室组成了相当规模的多学科综合性研发团队。默克团队一项早期突破性的发现是一些选择性不强的抑制剂因同时抑制DPP-8/9而引发动物多器官毒性。默克研究实验室陆续筛选了80余万种化合物，通过合成改良2000多个化合物，最终于2001年发现了一高选择性小分子DPP-4 抑制剂小分子 (MK-0431)。该化合物先是在动物研究中显示改善血糖控制和胰岛功能，通过毒理和安评之后，很快也进入临床试验，并改称西格列汀。在临床研究阶段，默沙东的科学家们又大胆采用了I/II期临床试验齐头并进，和多项注册研究同时展开策略，仅用2年又1个季度的时间证实口服单药或与二甲双胍及其他降糖药物联用西格列汀均可显著改善血糖控制。 2006年10月17日FDA正式批准西格列汀 （商品名，捷诺维）上市，成为第一个在全球获得批准的DPP-4抑制剂，同时也开创了应用‘列汀（-gliptin）’类治疗糖尿病的新时代。

经上市后全球超过上千万余张处方的检验，西格列汀进一步显示出强有效的降糖疗效和优异的安全性，成为降糖药物中耀眼的新星。西格列汀的巨大成功也获得了医药科技界同仁的广泛赞誉，各种奖项接踵而至，其中最值得一提的是2007年度的“爱迪生奖”和“盖伦奖”等殊荣。2009 3月21日，中国国家食品药品监督管理局已正式批准其捷诺维（磷酸西格列汀）在中国上市， 使之成为国内市场上首个用于治疗2型糖尿病的（DPP-4）抑制剂。

磷酸西格列汀片说明书

磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗，本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。下面是我整理的磷酸西格列汀片说明书，欢迎阅读。

通用名：磷酸西格列汀片

生产厂家: Merck Sharp &Dohme Italia SPA

批准文号：国药准字J20140095

药品规格：100mg*7片*2板

药品价格：￥125元

【通用名称】磷酸西格列汀片

【商品名称】磷酸西格列汀片(捷诺维)

【拼音全码】LinSuanXiGeLieTingPian(JieNuoWei)

【主要成份】磷酸西格列汀。化学名称：7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氢-3-(三氟甲基)-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐(1：1)一水合物。分子式：C16H15F6N5O•H3PO4•H2O

【性状】100mg:浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症/功能主治】单药治疗，磷酸西格列汀片(捷诺维)配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

【规格型号】100mg*7s*2板

【用法用量】磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗的推荐剂量为100mg每日一次。磷酸西格列汀片(捷诺维)可与或不与食物同服。肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时，不需要调整剂量。中度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时，剂量调整为50mg每日一次。严重肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病(ESRD)患者服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时，剂量调整为25mg每日一次。服用磷酸西格列汀片(捷诺维)不需要考虑血液透析的时间。由于需要根据患者肾功能调整剂量，因此开始使用磷酸西格列汀片(捷诺维)治疗之前建议对患者肾功能进行评估，之后定期评估。

【不良反应】在磷酸西格列汀片(捷诺维)的上市后使用过程中发现了以下不良反应。由于这些不良反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常无法可靠估计这些不良反应的发生率或确定不良反应与药物暴露之间的因果关系。超敏反应，包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征[参见禁忌和注意事项]。肝酶升高上呼吸道感染鼻咽炎胰腺炎。

【禁忌】对磷酸西格列汀片(捷诺维)中任何成份过敏者禁用。

【注意事项】磷酸西格列汀片(捷诺维)不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。肾功能不全患者用药：磷酸西格列汀片(捷诺维)可通过肾脏排泄。为了使肾功能不全患者的磷酸西格列汀片(捷诺维)血浆浓度与肾功能正常患者相似，在中度和重度肾功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者中，建议减少磷酸西格列汀片(捷诺维)的剂量。参见用法用量，肾功能不全患者。与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗或与已知不导致低血糖的药物(即：二甲双胍或吡格列酮)进行联合治疗的临床试验中，接受磷酸西格列汀片(捷诺维)治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当磷酸西格列汀片(捷诺维)与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组。因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究磷酸西格列汀片(捷诺维)与胰岛素的联合使用。超敏反应：磷酸西格列汀片(捷诺维)上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些

【儿童用药】目前，尚未确定磷酸西格列汀片(捷诺维)在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。

【老年患者用药】临床研究中，磷酸西格列汀片(捷诺维)在老年患者(≥65岁)中使用的安全性和有效性与较年轻的患者(<65岁)是相当的。不需要依据年龄进行剂量调整。老年患者更易存在肾功能不全同其他年龄患者一样，对于严重肾功能不全患者需进行剂量调整。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在胚胎器官形成期，大鼠和家兔口服给予西格列汀的剂量分别高达250mg/kg和125mg/kg时未产生畸形(按照成人每日推荐剂量100mg计算，分别达人体暴露量的32倍和22倍)。在大鼠口服给予剂量达每日1000mg/kg时，观察到胚胎肋骨畸形(缺失、发育不全和波状肋骨)的发生率有轻度升高(按照成人每日推荐剂量100mg计算，大约是人体暴露量的100倍)。在大鼠口服给予剂量达每日1000mg/kg时，观察到雄性和雌性后代断奶前平均体重有轻微降低，雄性后代断奶后体重增加。然而，动物生殖研究结果并不总是能够预测人体的反应情况。目前没有在怀孕妇女中进行充分的和对照良好的研究因此，磷酸西格列汀片(捷诺维)在怀孕女性中使用的安全性未知。同其它口服抗高血糖药物一样，不建议在怀孕女性中使用磷酸西格列汀片(捷诺维)。

【药物相互作用】在药物相互作用研究中，西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。根据这些数据，西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。根据体外研究数据，西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。在2型糖尿病患者中，二甲双胍每日两次多剂给药与西格列汀联合治疗不会显著改变西格列汀的药代动力学。在2型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示，联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。接受评估的药物是2型糖尿病患者常用的药物，其中包括降胆固醇药物(例如：他汀类药物、贝特类药物、依折麦布)抗血小板药物(例如：氯吡格雷)抗高血压药物(例如：ACE抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪)镇痛剂和非甾体类抗炎药(例如：萘普生、双氯芬酸、塞来考昔)抗抑郁药物(例如：布普品、氟西汀、舍曲林)抗组胺类药物(例如：西替利嗪)质子泵抑制剂(例如：奥美拉唑、兰索拉唑)以及治疗勃起功能障碍的药物(例如：昔多芬)。地高辛与西格列

【药物过量】在健康受试者中进行的对照临床研究中，磷酸西格列汀片(捷诺维)单剂量给药达800mg耐受性良好。仅在一项给药剂量达800mg的研究中，观察到心电图QTc间期有轻微延长，这些变化没有临床意义。目前没有剂量大于800mg的人体用药经验。在多剂给药I期研究中，连续达10天服用磷酸西格列汀片(捷诺维)达每日600mg和每日400mg达28天，未观察到剂量相关的临床不良反应。在出现药物服用过量时，采用通常的支持措施是合理的，例如从胃肠道中排出未被吸收的药物，采用临床监测(包括获取心电图)，以及如有必要可采用支持治疗。西格列汀可少量经透析清除。在临床研究中，大约13.5%的药物可以经3至4小时的血液透析被清除。如果临床情况需要，可以考虑延长血液透析时间。尚不清楚西格列汀是否能经腹膜透析被清除。

【药理毒理】磷酸西格列汀片(捷诺维)是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。肠促胰岛激素包括胰高糖素样多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)，由肠道全天释放，并且在进餐后水平升高。肠促胰岛激素是参与葡萄糖内环境稳态生理学调控的内源性系统的一部分。当血糖浓度正常或升高时，GLP-1和GIP可通过涉及环磷腺苷的细胞内信号途径增加胰腺β细胞合成并释放胰岛素。在2型糖尿病动物模型中，GLP-1或DPP-4抑制剂治疗可以改善胰腺β细胞对葡萄糖的反应性并促进胰岛素的生物合成与释放。随着胰岛素水平的升高，组织对葡萄糖的摄取作用增加。此外，GLP-1还可以抑制胰腺α细胞分泌胰高糖素。胰高糖素浓度的降低和胰岛素水平的升高可降低肝葡萄糖生成，从而降低血糖水平。GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依赖性，当血糖浓度较低时，GLP-1不会促进胰岛素释放，也不会抑制胰高糖素分泌。当葡萄糖水平高于正常浓度时，GLP-1和GIP促进胰岛素释放的作用增强。此外，GLP-1不会损伤机体对低血糖的正常胰高糖素释放反应。GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制，后者可以快速水解肠促胰岛激素，产生非活性产物。西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌，从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。西格列汀是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂，在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或DPP-9。在2型糖尿病患者中，单次口服磷酸西格列汀片(捷诺维)可在24小时内抑制DPP-4酶活性，从而使活性GLP-1和GIP的循环浓度升高2至3倍、增加胰岛素和C肽的血浆水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖并减少口服葡萄糖负荷或进食后的血糖波动。在二甲双胍单药治疗后血糖控制不良的2型糖尿病患者参加的临床研究

【药代动力学】对西格列汀药代动力学特征的研究已经在健康受试者和2型糖尿病患者中广泛地进行。健康受试者口服给药100mg剂量后，西格列汀吸收迅速，服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值(Tmax中值)。西格列汀的血药AUC与剂量成比例增加。健康志愿者单剂量口服100mg后，西格列汀的平均血药AUC为8.52μM•hr，Cmax为950nM，表观终末半衰期(t1/2)为12.4小时。服用西格列汀100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。个体自身和个体间西格列汀AUC的变异系数较小(5.8%和15.1%)。西格列汀在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。西格列汀的绝对生物利用度大约为87%。因为磷酸西格列汀片(捷诺维)和高脂肪餐同时服用对药代动力学没有影响，磷酸西格列汀片(捷诺维)可以与或不与食物同服。健康受试者单剂静脉注射西格列汀100mg平均稳态分布容积大约为198公升。西格列汀可逆结合血浆蛋白的结合率较低(38%)。西格列汀主要以原型从尿中排泄，代谢仅是次要的途径。大约79%西格列汀是以原型从尿中排泄的。口服[14C]标记的西格列汀后，从西格列汀的代谢产物中检测到大约16%的放射活性。检测到6种微量的代谢产物，且对于西格列汀抑制血浆DPP-4的活性没有作用。体外试验证实了参与西格列汀少量代谢过程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。健康受试者口服[14C]标记的西格列汀一周内，由粪便(13%)或由尿(87%)中检测出的放射性活性约100%。西格列汀口服给药100mg表观终末半衰期t1/2大约为12.4小时，肾清除率大约为350mL/min。西格列汀的排泄主要通过肾脏清除和肾小管的主动分泌。西格列汀是人类有机阳离子转运子-3(hOAT-3)的作用底物，hOAT-3可能参与肾脏对西格列汀清除。hOAT-3与西格列汀转运的临床相关性未明。西格列汀也是一种p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也参与介导了肾脏对西格列汀的清除。然而，p-糖蛋白的抑制剂环孢霉素，并不会减少西格列汀的肾脏清除。轻度肾功能不全的患者与对照的正常健康受试者相比，对西格列汀的血浆浓度影响没有临床意义。与对照的正常健康受试者相比，观察到中度肾功能不全的患者西格列汀血浆AUC大约增加2倍重度肾功能不全和终末期肾病正在进行透析的患者，观察到西格列汀血浆AUC大约增加4倍。西格列汀可以少量被透析清除(用药

【贮藏】30°C以下

【包装】铝塑板包装，7片/板2板/盒。

【有效期】24月

【执行标准】JX20070124

【批准文号】国药准字J20140095

【生产企业】MerckSharp&DohmeItaliaSPA

磷酸西格列汀片(捷诺维)的功效与作用磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗，本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

糖尿病和患者的饮食习惯是息息相关的，二型糖尿病又叫肥胖型糖尿病，在使用药物治疗的同时要控制饮食，配合运动。捷诺维磷酸西格列汀片是第一个批准用于治疗2型糖尿病的DPP-4抑制剂，明显降低患者血糖。那么，磷酸西格列汀片有什么不良反应?

磷酸西格列汀片的不良反应是可能出现超敏反应肝酶升高上呼吸道感染鼻咽炎。磷酸西格列汀在服用过程当中，会出现轻微的胃肠道不适的情况，造成拉肚子或者便秘等情况的发生，这种不适的情况一般是短暂临时出现的。不过值得注意的是，磷酸西格列汀不会导致像其他降糖药物因为过量服用而导致的低血糖的情况发生。

磷酸西格列汀属于一类全新的突破性创新药物—二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，也能够同时提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。磷酸西格列汀的相对吸收速度较快，平均达峰时间为在药物吸收后1～4h，且不受饮食影响，疗效持续时间长，一般每日服用1次即可。

磷酸西格列汀的代谢途径主要是通过肾脏直接排出，其余的经肝脏代谢后排出。因此对于肾脏功能不好的患者，应适当减少其用量。例如对于轻度肾功能损害患者，只需用药量的一半左右，对于重度肾功能损害，只需用药量的四分之一左右，因此对于重度肝、肾功能不全者不建议使用。

磷酸西格列汀片 捷诺维是什么作用

磷酸西格列汀片是第一个批准用于治疗2型糖尿病的DPP-4抑制剂，可抑制β细胞凋亡，促进β细胞新生，增加2型糖尿病患者β细胞数量，明显降低患者血糖，并且对磺脲类药物失效的患者仍有显著的降糖作用。磷酸西格列汀片主要通过配合运动和饮食控制实现对2型糖尿病患者的血糖控制。

捷诺维®（西格列汀片），是强效、高选择性的DPP-4酶抑制剂，主要用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100mg每日一次。

磷酸西格列汀片 捷诺维跟安立泽沙格列汀片有区别吗

二者有区别，主要区别是，性质不同、功效作用不同、不良反应不同，具体如下：

一、性质不同

1、捷诺维磷酸西格列汀片

捷诺维磷酸西格列汀片是强效、高选择性的DPP-4酶抑制剂。

2、沙格列汀

沙格列汀是一种高效二肽基肽酶-4（Dipeptidyl Peptidase 4，DPP-4）抑制剂。

二、功效作用不同

1、捷诺维磷酸西格列汀片

①、配合饮食控制和运动，用于改善2 型糖尿病患者的血糖控制。

②、当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善2 型糖尿病患者的血糖控制。

2、沙格列汀

通过选择性抑制DPP-4，可以升高内源性胰高血糖素样肽-1（Glucagon-like Peptide-1，GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽（Glucose-dependent Insulinotropic Peptide，GIP）水平，从而调节血糖。

三、不良反应不同

1、捷诺维磷酸西格列汀片

可能出现超敏反应，肝酶升高，上呼吸道感染，鼻咽炎。

2、沙格列汀

常见的不良反应为上呼吸道感染、尿路感染和头痛。

参考资料来源：本站-捷诺维磷酸西格列汀片

参考资料来源：本站-沙格列汀

维格列汀片与磷酸西格列汀片是同一种药吗？或者两者彼此可以互相替代吗？急。

安立泽：沙格列汀，高效二肽基肽酶-4抑制剂，是国内唯一一个具有单药和联合二双甲胍，治疗双适应证的口服肠促胰岛素类降糖药，可在一天的任何时候服用。

安立泽(沙格列汀片)通过选择性抑制DPP-4，可以升高内源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)水平，从而调节血糖，治疗2型糖尿病效果良好。

捷诺维： 磷酸西格列汀片为代表的DPP-4抑制剂，可有效抑制DPP-4酶，有助于提高肠促胰岛激素水平，从而改改善β细胞功能指标，抑制胰升糖素。也可在任意时间服用。

捷诺维能够天然有效地改善2型糖尿病患者自身的血糖控制，提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平，帮助2型糖尿病患者自然地改善血糖控制水平，长久保护β细胞，延缓病程，同时减少低血糖发生和体重增加的风险。

关于捷诺维的服用时间可以在餐后或者餐前，没有硬性的要求，同时对于服用剂量，是需要根据血糖的变化量来调整，是需要在医生的指导下来服用的。安立泽用于2型糖尿病单药治疗或者联合治疗。可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制。而作为联合治疗，当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。

请问有捷诺维这种药吗？

您好，目前没有库存信息。处方药目前网上购买是有限制的，建议到医院或者实体店咨询。磷酸西格列汀片(捷诺维)

单药治疗，本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。本品单药治疗的推荐剂量为100

mg每日一次。本品可与或不与食物同服。

希望能够对你有帮助

以上就是关于磷酸西格列汀片的研发历程：首个DPP-4酶抑制剂全部的内容，如果想了解磷酸西格列汀片的研发历程：首个DPP-4酶抑制剂更多相关内容，可以关注我们，你们的支持是我们更新的动力！