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博乐欣盐酸文拉法辛缓释片什么药

作者:佚名

博乐欣是文拉法辛,通过抑制五羟色胺和去甲肾上腺素起作用,对于多巴胺的影响非常轻微,大剂量的使用尽管不排除有其他不良反应的可能,但诱发精神分裂症倒是不会的。

不过说一点,如果患者本身就是重度抑郁症,如果治疗控制不好到有可能导致双向情感障碍出现,因此,这类疾病最好治疗同时多和主治大夫沟通治疗效果,随时调整治疗方案。

焦虑症吃什么药治疗 有什么原则

焦虑症吃什么药?目前焦虑症治疗药物,人们常服用抗精神病西药,但其成瘾性、依赖性和毒副作用影响深远,甚至会导致并发症,让患者深受其害。心理治疗可以帮助病人找出并消除引起疾病的各种因素。而药物治疗对于焦虑症患者来说是一项重要措施。那么,焦虑症吃什么药治疗?有什么原则? 焦虑症可以说是人群中最常见的情绪障碍了,世界卫生组织的研究表明,人群中焦虑症的终身患病率为13.6%-28.8%,90%的焦虑症患者在35岁以前发病,女性往往多于男性。焦虑症治疗要注意以下原则: 1、坚持治疗非常重要:焦虑症的治疗也不是一蹴而就,需要时间,愈后还要巩固一段时期,做到三分治病七分养病,千万不能半途而废,有很多患者自认为已经治愈,必须要遵医嘱彻底治好病,并且每个人和每个人的体质不同,治疗所需要的时间也不同。 2、选择中药还是西药治疗:中医博大精深,自古以来就能达到标本兼治的目的,这是我们都知道的,因为西药治疗焦虑症只是单纯的控制症状,见效快也易复发。而中医治疗焦虑症是以调理身体平衡为主,从病根入手,整体调节肝心脾肾的功能,使四脏平衡,机体内环境稳定。 3、不要盲目治疗:目前有很多治疗焦虑症的药物,可服用起来效果并不明显,有的只能是缓解了症状,不能治彻底,病情容易反复。所以说患者在选择治疗方法时,一定要慎重,如果仅是单纯地消除症状,这不是什么难事,难点就在于去病根,防复发的治疗。 对于焦虑症患者来说,应该早发现,早治疗,建议患者到心理专科医院进行治疗。患有焦虑症的患者一定要及时治疗,可以试试以下药物: 氟哌噻吨美利曲辛片:用于轻、中度抑郁和焦虑。神经衰弱、心因性抑郁,抑郁性神经官能症,隐匿性抑郁,心身疾病伴焦虑和情感淡漠,更年期抑郁,嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。 黛力新:三氟噻吨属于神经阻滞剂,主要成份为氟哌噻吨及美利曲辛,本药适用于治疗神经衰弱、胃肠神经官能症、老年性抑郁、更年期综合征等疾病。 博乐欣:博乐欣(盐酸文拉法辛缓释片)属片剂。本品可用于各治疗种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及广泛性焦虑症。

博乐欣的副作用是什么_博乐欣有什么副作用

现在日常生活中患上 抑郁症 的人越来越多,而博乐欣就是用来治疗抑郁的药物,但是博乐欣的副作用也不小,那么博乐欣的副作用是什么呢?下面是我为你整理的博乐欣的副作用是什么的相关内容,希望对你有用!

博乐欣的副作用

按CIOMS不良反应发生率的分类,对不良反应列表如下:

常见:≥1%

少见:≥0.1%和<1%

罕见:≥0.01%和<0.1%

非常罕见:<0.01%

身体各系统:不良反应

全身症状

常见:虚弱/疲倦

少见:光过敏反应

非常罕见:过敏

心血管 系统

常见:高 血压 ,血管扩张(多为潮红)

少见:低血压,体位性低血压,晕厥,心动过速

非常罕见:QT间期延长,心室纤维性颤动,室性心动过速(包括torsade depointes综合征)

消化 系统

常见:食欲下降, 便秘 ,恶心,呕吐

少见:夜间磨牙, 腹泻

非常罕见: 胰腺炎

血液 和淋巴系统

少见:瘀斑,粘膜出血

罕见:出血时间延长,血小板减少症

非常罕见:血恶液质(包括粒细胞缺乏,再生障碍性 贫血 ,中性白细胞减少症和全血细胞减少)

代谢和 营养

常见:血清胆固醇增高,体重减轻

少见: 肝功能 检测异常,低钠血症,体重增加

罕见:肝炎,异常抗利尿激素分泌

非常罕见:催乳素增加

肌肉骨骼

非常罕见:横纹肌溶解

神经 系统

常见:梦境异常,性欲下降,眩晕,口干,肌肉痉挛,失眠,紧张不安,感觉异常,镇静,震颤

少见:情感淡漠,幻觉,肌阵挛,激越,协调和平衡障碍

罕见:静坐不能,惊厥,躁狂发作,神经阻滞剂恶性综合征,5-羟色胺综合征

非常罕见:妄想锥体外系反应(包括肌张力障碍,运动障碍),迟发性运动障碍

呼吸 系统

常见:呵欠

非常罕见:肺嗜酸红细胞增多

皮肤

常见:出汗(包括夜汗)

少见:皮疹, 脱发

非常罕见:多形性红斑,Stevens Johnson综合征, 瘙痒 , 荨麻疹

未知发生率:中毒性表皮坏死松解症

特殊感觉

常见:眼调节异常,瞳孔扩大,视觉失调

少见:味觉改变, 耳鸣

非常罕见:闭角型青光眼

泌尿 生殖系统

常见:射精异常/异常高潮(男性),性感丧失,勃起功能障碍,排尿功能受损(多为排尿困难)

少见:异常高潮(女性),月经过多,尿潴留

文拉法辛被突然停用、剂量降低或逐渐减少时,有报道以下的症状:轻躁狂、焦虑、激越、紧张不安、精神混乱、失眠或其它睡眠干扰、疲劳、嗜睡、感觉异常、头昏、惊厥、眩晕、头痛、耳鸣、协调和平衡障碍、震颤、发汗、口干、厌食、腹泻、恶心或呕吐。在上市前的研究中,绝大多数的停药反应是轻度的并且无需治疗即可恢复。

儿童 患者

总体而言,文拉法辛在儿童/青少年(6-17岁)中的不良反应与成人相似。例如:可出现食欲下降、体重减轻、血压升高和胆固醇升高。

在对儿童(尤其是抑郁症患者)进行的临床研究中,有关敌意和自杀相关的不良事件(如自杀观念和自伤)的 报告 增多。

特别地,还可见以下不良事件: 消化不良 、 腹痛 、激越、淤斑、鼻出血和肌痛。

博乐欣的药理毒理

药理作用

非临床研究显示,文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再摄取的强抑制剂,是多巴胺的弱抑制剂。体外试验未发现文拉法辛及O-去甲基文拉法辛对M胆碱受体、H1组胺受体、α1-肾上腺素能受体有明显的亲和力。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛无MAO抑制活性。

毒理研究

遗传毒性

文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames试验、CHO/HGPRT哺乳 动物 细胞正向基因突变试验结果均为阴性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠细胞转化试验、CHO细胞姐妹染色体交换试验、大鼠微核试验结果均为阴性。O-去甲基文拉法辛CHO染色体畸变试验结果为阴性,大鼠微核试验结果为阳性。

生殖毒性

按mg/m[sup]2[/sup]推算(以下同),雄性大鼠经口给药剂量达最大推荐人用剂量的2倍时,未见对生育力的影响。大鼠和家兔妊娠和哺乳期间经口给药,剂量分别为最大推荐人日用剂量的2.5倍和4倍时,未见畸形,但可见大鼠幼仔体重减轻、死产率增加、哺乳前5天死亡幼仔数增加。动物死亡原因不明,对幼仔死亡的无影响剂量为最大推荐人日用剂量的0.25倍。

致癌性

小鼠经口给予文拉法辛剂量高达120 mg/kg/天(最大人推荐剂量的1.7倍)连续18个月,大鼠经口给予文拉法辛剂量高达120 mg/kg/天(雄性大鼠和雌性大鼠的文拉法辛血药浓度分别为最大推荐人用剂量时人血药浓度的1倍和6倍,但O-去甲基文拉法辛水平低于人体)连续24个月,未见 肿瘤 发生率增加。

博乐欣的药代动力学

通过多次口服 用药 ,文拉法辛和ODV在3天内达到稳态血药浓度。在75~450 mg/天的剂量范围内文拉法辛和ODV属线性药动学模型,平均稳态血浆清除率分别为1.3±0.6和0.4±0.2 L/h/kg,表观清除半衰期分别为5±2和11±2 h,表观(稳态)分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.8 L/kg。文拉法辛和ODV在治疗血药浓度下与血浆蛋白的结合率较小,分别为27%和30%。

吸收

文拉法辛容易吸收,主要在肝脏内代谢,O-去甲基文拉法辛(ODV)是其主要的活性代谢产物。单次口服文拉法辛后,至少有92%被吸收。文拉法辛的绝对 生物 利用度约为45%。

服用盐酸文拉法辛缓释制剂(怡诺思胶囊)(150 mg,q24 h)通常具有较低的峰浓度(文拉法辛和ODV分别为150 ng/mL和260 ng/mL),较迟的达峰时间(文拉法辛和ODV分别为5.5 h和9 h)。当每天服用的文拉法辛剂量相同时,服用盐酸文拉法辛缓释制剂的患者的血药浓度的波动明显较低。因此盐酸文拉法辛缓释制剂与普通制剂相比吸收较慢,但是吸收的药物总量相同。

使用75 mg的盐酸文拉法辛缓释制剂时发现食物对文拉法辛和其活性代谢产物ODV的生物利用度没有影响,服药时间(上午或下午)的不同也不影响文拉法辛和ODV的药物代谢。

代谢和排泄

文拉法辛吸收后在肝脏进行首过代谢,主要代谢产物为ODV,同时包括N-去甲基文拉法辛、N.O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代谢产物。体外研究显示ODV是通过CYP2D6酶的代谢产生的,临床研究也证实CYP2D6活性低(慢代谢)的患者与具有正常CYP2D6活性者相比具有较高的文拉法辛和较低的ODV药物浓度。因为在CYP2D6活性不同的2组患者中,其文拉法辛和ODV的总量接近,而且ODV与文拉法辛具有相似的药理作用和作用强度,故这种代谢能力的不同并无重要的临床意义。

在服用文拉法辛48小时后约有87%的药物经尿排出体外,其中包括5%的原型药、29%非结合的ODV、26%结合的ODV和27%无活性的代谢产物。因而,文拉法辛及其代谢产物主要通过肾脏排泄。

特殊人群的应用

年龄和性别:2项由404例患者参加的药动学研究显示,在每日服药2次和3次的患者中其文拉法辛和ODV的血药浓度均不受年龄和性别的影响。因此一般不必根据患者的年龄和性别调整药物的剂量(见[用法用量])。

快代谢/慢代谢者:CYP2D6活性较低的患者与快代谢的患者相比具有较高文拉法辛的血药浓度,因为文拉法辛和ODV的总AUC接近,因此也没有必要在这2组患者中采用不同的剂量。

肝脏 疾病 :在9例伴有 肝硬化 的患者口服文拉法辛后,文拉法辛和ODV的药物代谢明显受到影响,肝硬化患者与 健康 者相比的文拉法辛的消除半衰期延长约30%,药物清除率下降50%,ODV的消除半衰期延长约60%,药物清除率下降30%。同时也注意到药物的清除率有更大的变化,3例较为严重的肝硬化患者的文拉法辛清除率下降更明显(约90%)。

在另一项研究中,在正常受试者中(n=21)口服和静脉注射文拉法辛,按Child-Pugh分级,Child-PughA级(n=8),Child-PughB级(n=11)(轻度和中度损害)。文拉法辛口服生物利用度增加2-3倍,与正常受试者相比,口服消除半衰期延长约2倍,而口服清除率也降低了超过一半。在肝功能不全的受试者中,ODV的口服消除半衰期延长了大约40%,而口服清除率和正常受试者相似。注意到受试个体之间的差异很大。

对于伴有肝功能不全的患者必须调整用药的剂量(见[用法用量])。

肾脏疾病 :与正常人相比, 肾功能 不全(GFR为10-70 mL/min)的患者,其文拉法辛的消除半衰期延长约50%,清除率下降约24%。对于透析的患者,文拉法辛的消除半衰期延长约180%,清除率约下降57%。同样地,在肾功能不全(GFR为10~70 mL/min)的患者中,ODV的消除半衰期延长约40%,但清除率没有变化。接受透析治疗的患者,与正常人相比,ODV的清除半衰期延长约142%,清除率下降约56%。同时需注意这些人群中有较大的个体差异,在此类患者中应用文拉法辛时必须调整药物剂量(见[用法用量])。

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本文标签: 博乐   大鼠   羟色胺  

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